mGluR-1激活剂

常见的 mGluR-1 激活剂包括但不限于 (S)-3,5-DHPG CAS 162870-29-3、CHPG CAS 170846-74-9 和 SIB 1757 CAS 31993-01-8。

促代谢谷氨酸受体 1（mGluR-1）是 G 蛋白偶联受体家族的成员，在调节中枢神经系统的突触传递和神经元兴奋性方面起着至关重要的作用。mGluR-1 主要在神经元中表达，在与运动控制、认知和感知相关的大脑区域中尤其丰富。在功能上，mGluR-1 参与兴奋性神经传递的调节。当大脑中的主要兴奋性神经递质谷氨酸与 mGluR-1 结合时，会诱导受体发生构象变化。这种变化会激活 G 蛋白，特别是 Gq/11，从而激活磷脂酶 C（PLC）。PLC 激活后，4,5-二磷酸磷脂酰肌醇（PIP2）水解为三磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油（DAG）。IP3 触发细胞内储存的钙离子释放，从而调节细胞内的钙离子水平。同时，DAG 会激活蛋白激酶 C (PKC)，从而启动一连串的细胞内信号传导过程。

mGluR-1 的活化是一种微调机制，对突触可塑性和神经元通信具有影响。各种内源性配体，包括谷氨酸和某些神经递质，都能与 mGluR-1 结合，启动上述信号级联。此外，研究人员还探索开发可选择性激活 mGluR-1 的合成化合物，以研究其在细胞过程中的作用。了解 mGluR-1 激活的确切机制可以为突触传递的调控和神经元回路的更广泛功能提供有价值的见解。这一领域的研究有助于阐明神经科学的基本过程，揭示认知功能和行为的复杂信号网络。