Menin Inibitori

I comuni inibitori di Menin includono, ma non solo, GSK343, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, UNC1999 CAS 1431612-23-5, GSK126 e l'inibitore dell'istone lisina metiltransferasi CAS 935693-62-2 (idrato).

Gli inibitori di Menin comprendono una serie di composti che modulano indirettamente la funzione biologica di Menin attraverso l'alterazione delle sue reti di interazione e del paesaggio cromatinico. Poiché Menin è un componente essenziale del complesso istone metiltransferasi associato a PRC2, composti come BRD4770, 3-Deazaneplanocin A, DZNep, GSK343, EPZ-6438, UNC1999, CPI-1205, GSK126 e LLY-507, che hanno come bersaglio i processi di metilazione, possono influenzare le attività di regolazione trascrizionale di Menin. Il ruolo di Menin non si limita alla regolazione trascrizionale, ma è cruciale anche per il mantenimento della stabilità del genoma; pertanto, i cambiamenti nei modelli di modificazione degli istoni provocati da questi composti possono influenzare indirettamente le funzioni di Menin.

Le istone metiltransferasi, come SMYD2, G9a, GLP e SUV39H1, sono importanti per la regolazione dell'espressione genica attraverso modifiche epigenetiche. È noto che Menin si associa a regolatori trascrizionali e la sua capacità di regolare l'espressione genica può essere indirettamente influenzata da inibitori come LLY-507, BIX-01294, Chaetocin e A-366 che hanno come bersaglio queste metiltransferasi. Modulando l'attività di questi enzimi, gli inibitori associati possono influenzare i marchi epigenetici che Menin può utilizzare per esercitare le sue funzioni nel rimodellamento della cromatina e nell'espressione genica. Questi meccanismi indiretti di inibizione di Menin sottolineano l'intricata interazione tra lo stato della cromatina e il controllo trascrizionale, dove Menin opera alla confluenza di questi processi cellulari fondamentali.