MEK-4 Inibitori
Gli inibitori comuni della MEK-4 includono, ma non solo, il 3',4',7-Triidrossisoflavone CAS 485-63-2, l'U-0126 CAS 109511-58-2, il PD 98059 CAS 167869-21-8, il Selumetinib CAS 606143-52-6 e il Trametinib CAS 871700-17-3.
Le vie delle proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK) sono cascate di segnalazione cruciali coinvolte in una varietà di processi cellulari come la proliferazione, la differenziazione e l'apoptosi. Al centro delle vie MAPK vi sono le proteine MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase), proteine chinasi a doppia specificità che fosforilano e attivano le rispettive MAP chinasi. La famiglia MEK è composta da diversi membri, tra i quali spicca la MEK-4 per il suo ruolo unico e il suo meccanismo di regolazione.
Gli inibitori della MEK-4, come suggerisce il nome, sono molecole progettate per colpire e inibire l'attività dell'enzima MEK-4. In questo modo, possono modulare l'attività dell'enzima. In questo modo, possono modulare gli eventi di segnalazione a valle controllati da questa chinasi. Le strutture chimiche degli inibitori di MEK-4 possono variare ampiamente, comprendendo piccole molecole, peptidi e persino farmaci biologici. Il loro meccanismo d'azione prevede solitamente il legame con i siti catalitici o allosterici dell'enzima MEK-4, impedendogli così di fosforilare le MAP chinasi sue substrato. La specificità e la selettività di questi inibitori sono fondamentali per garantire che solo la MEK-4 sia bersagliata, senza influenzare il chinoma più ampio, che può portare a effetti fuori bersaglio e a risultati cellulari indesiderati. I progressi della biologia strutturale e della chimica computazionale hanno svolto un ruolo significativo nella progettazione e nell'ottimizzazione degli inibitori di MEK-4, consentendo ai ricercatori di mettere a punto le loro interazioni con la chinasi e di migliorarne l'efficacia. Questi inibitori sono quindi strumenti preziosi per lo studio della segnalazione cellulare e dell'intricata rete di meccanismi regolatori che mantengono l'omeostasi cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
3′,4′,7-Trihydroxyisoflavone | 485-63-2 | sc-206722 | 200 mg | $295.00 | 1 | |
Il 3',4',7-Triidrossiisoflavone (CAS 485-63-2) è un composto chimico appartenente alla classe degli isoflavoni, caratterizzato da tre gruppi idrossi attaccati alla sua struttura. Gli studi lo hanno identificato come un inibitore della MEK-4, una chinasi coinvolta in varie vie di segnalazione cellulare. Questa inibizione può avere un impatto sulla proliferazione cellulare, sulla differenziazione e su altri processi influenzati dalla via MEK-4. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un noto inibitore di MEK1/2, che ne impedisce l'attivazione da parte delle chinasi a monte, con conseguente riduzione della fosforilazione di ERK e della segnalazione a valle. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un altro inibitore di MEK1/2, che agisce legandosi alle forme inattive di MEK1/2, impedendone l'attivazione e la successiva fosforilazione di ERK. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Selumetinib è un inibitore potente, selettivo e non ATP competitivo di MEK1/2 ed è stato studiato in diversi studi. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Il trametinib è un composto che inibisce MEK1/2 e quindi interrompe la via di segnalazione MAPK/ERK. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Il cobimetinib è un altro inibitore di MEK utilizzato in combinazione con altri composti per inibire l'attività di MEK1/2. | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
Binimetinib è un inibitore selettivo di MEK1/2 e agisce inibendo la via MAPK/ERK. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | 1 | |
TAK-733 è un inibitore MEK sperimentale che ha mostrato un potenziale negli studi di ricerca per la sua capacità di inibire MEK1/2 e di influenzare la crescita tumorale. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
BAY 869766 è un inibitore potente e selettivo di MEK1/2 che è stato sottoposto a valutazione clinica per i suoi potenziali scopi terapeutici. | ||||||