Med18 Inibitori
I comuni inibitori di Med18 includono, a titolo esemplificativo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, il flavopiridolo cloridrato CAS 131740-09-5, il triptolide CAS 38748-32-2, il DRB CAS 53-85-0 e il silvestrolo CAS 697235-38-4.
Gli inibitori chimici di Med18 possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso vari meccanismi che interrompono la sua funzione all'interno del complesso mediatore, una componente critica nella regolazione della trascrizione genica. La tricostatina A, ad esempio, inibisce le istone deacetilasi, portando a un'iperacetilazione degli istoni; questo cambiamento può ostacolare le capacità di reclutamento e le attività di regolazione trascrizionale di Med18. Analogamente, il flavopiridolo ha come bersaglio le chinasi ciclina-dipendenti, la cui attività è necessaria per la fosforilazione delle subunità del complesso mediatore; l'inibizione di queste chinasi può ridurre la competenza funzionale di Med18 nel processo di trascrizione. ICG-001 si lega selettivamente alla proteina CREB-binding, probabilmente interrompendo la sua interazione con il complesso mediatore e quindi influenzando l'attività di Med18. Il triptolide, inibendo la RNA polimerasi II, può impedire il ruolo di Med18 nella facilitazione trascrizionale, poiché fa parte del complesso che aiuta Pol II.
Inoltre, l'inibitore chimico DRB ha come bersaglio CDK9 e CDK12, che fosforilano l'RNA polimerasi II, e la loro inibizione può impedire a Med18 di partecipare efficacemente all'allungamento della trascrizione. Il silvestrolo, inibendo il fattore di iniziazione eIF4A, può diminuire la sintesi di Med18, portando alla sua inibizione funzionale. L'H-89, un inibitore di chinasi, potrebbe impedire la fosforilazione dei componenti del complesso mediatore, influenzando lo stato operativo di Med18. Il C646, inibendo l'acetiltransferasi p300, può ridurre i livelli di acetilazione di Med18 o dei fattori ad esso associati, che è fondamentale per la sua funzione di regolazione trascrizionale. Bortezomib, attraverso l'inibizione del proteasoma, può inibire indirettamente Med18 sequestrando le ubiquitine ligasi o i cofattori essenziali per la sua attività. L'inibizione delle CDK da parte di SNS-032 può ridurre la necessaria fosforilazione di Med18, impedendo il suo ruolo trascrizionale. MG-132 può causare un accumulo di proteine mal ripiegate, provocando una risposta cellulare allo stress che può includere l'inibizione di Med18. Infine, l'inibizione da parte di JQ1 delle proteine bromodominio BET può interferire con il reclutamento di Med18 nella cromatina acetilata, inibendo così la sua attività trascrizionale.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A inibisce le istone deacetilasi (HDAC), il che potrebbe portare all'iperacetilazione degli istoni, potenzialmente interrompendo la regolazione trascrizionale e le capacità di reclutamento di Med18 all'interno del complesso mediatore, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Il flavopiridolo inibisce le chinasi ciclino-dipendenti (CDK). Poiché le CDK sono coinvolte nella fosforilazione delle subunità del complesso mediatore, questo potrebbe inibire la funzione di Med18, impedendo gli eventi di fosforilazione che sono necessari per la sua attività nella trascrizione. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
È stato dimostrato che il triptolide inibisce l'attività trascrizionale della RNA polimerasi II (Pol II). Poiché Med18 fa parte del complesso mediatore che facilita la funzione di Pol II, il triptolide inibirebbe Med18 impedendo il suo ruolo nella trascrizione guidata da Pol II. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Il 5,6-diclorobenzimidazolo 1-β-D-ribofuranoside (DRB) inibisce CDK9 e CDK12, che sono coinvolti nella fosforilazione del dominio C-terminale (CTD) di Pol II. L'inibizione in questo caso impedirebbe a Med18 di partecipare efficacemente all'allungamento della trascrizione mediato da Pol II. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Il silvestrolo è un agente di inibizione della traslazione di eIF4A. Inibendo l'iniziazione della traduzione, può ridurre la disponibilità complessiva di Med18 impedendone la sintesi, con conseguente inibizione funzionale dell'attività della proteina. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 è un inibitore della protein chinasi A (PKA). Dato il ruolo della PKA in vari percorsi di segnalazione che potrebbero fosforilare i componenti del complesso mediatore, l'inibizione della PKA può compromettere la funzione di Med18, riducendo gli eventi di fosforilazione necessari. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 è un inibitore competitivo dell'acetiltransferasi p300, che potrebbe determinare una diminuzione dell'acetilazione di Med18 o dei suoi fattori associati all'interno del complesso mediatore, con conseguente compromissione della funzione di Med18 nella regolazione trascrizionale. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib inibisce il proteasoma 26S, aumentando potenzialmente il livello di proteine ubiquitinate; questo potrebbe indirettamente portare al sequestro delle legasi di ubiquitina o dei cofattori necessari per la funzione di Med18, inibendo la sua attività. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 è un inibitore selettivo delle CDK 2, 7 e 9. Inibendo queste CDK, può impedire la fosforilazione delle subunità del complesso mediatore, compreso Med18, inibendo così il ruolo di Med18 nella trascrizione. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine mal ripiegate, causando potenzialmente una risposta di stress cellulare che potrebbe includere l'inibizione di Med18, deviando le risorse cellulari dai processi di attivazione trascrizionale. | ||||||