Mdr-2 Inibitori

I comuni inibitori dell'Mdr-2 includono, ma non solo, la gliburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8, il Losartan CAS 114798-26-4, il Sulindac CAS 38194-50-2, la 5,5-difenilidantoina CAS 57-41-0 e la Lovastatina CAS 75330-75-5.

Mdr-2, comunemente nota come Multidrug Resistance Protein 2 (MDR2) o ABCB4, è una proteina appartenente alla famiglia dei trasportatori ATP-binding cassette (ABC). Questi trasportatori sono proteine legate alla membrana responsabili del trasporto attivo di vari substrati attraverso le membrane cellulari, utilizzando l'energia dell'idrolisi dell'ATP. In particolare, Mdr-2 è una flippasi fosfolipidica essenziale che trasloca la fosfatidilcolina dal foglietto interno a quello esterno della membrana del canalicolo biliare negli epatociti. Questo processo svolge un ruolo critico nella secrezione dei fosfolipidi nella bile, essenziale per la solubilizzazione e la secrezione del colesterolo e per la prevenzione dei danni di membrana indotti dai sali biliari.

Gli inibitori di Mdr-2 sono molecole progettate per indirizzare e sopprimere la funzionalità della proteina Mdr-2. Inibendo l'azione di Mdr-2, questi composti possono influire sul trasporto e sulla secrezione di fosfolipidi nella bile, influenzandone la composizione e le proprietà. L'inibizione dell'Mdr-2 può portare a un'alterazione della fluidità della bile, causando squilibri nella composizione della bile, che potrebbero provocare varie risposte cellulari e metaboliche. L'azione degli inibitori di Mdr-2 potrebbe fornire indicazioni sui meccanismi esatti e sul significato della traslocazione dei fosfolipidi nella formazione della bile e sulle sue implicazioni più ampie nella fisiologia epatica. La ricerca sugli inibitori di Mdr-2 può anche aiutare a comprendere il ruolo più ampio dei trasportatori ABC nei processi cellulari, data l'importanza di questi trasportatori in una varietà di funzioni fisiologiche e il loro coinvolgimento in diverse vie cellulari.