Gli inibitori di MCTP2 comprendono una vasta gamma di composti chimici che mirano agli aspetti calcio-dipendenti delle funzioni di MCTP2 nel traffico di membrana. Ad esempio, BAPTA-AM e Thapsigargin agiscono entrambi per perturbare l'equilibrio del calcio intracellulare, che è cruciale per l'attività di MCTP2; BAPTA-AM ottiene questo risultato attraverso la chelazione selettiva del calcio, mentre Thapsigargin interrompe i depositi di calcio ER inibendo la pompa SERCA. Analogamente, il 2-APB e la Xestospongina C agiscono sul rilascio di calcio mediato dal recettore IP3 e l'SKF-96365 inibisce i canali di ingresso del calcio mediati dal recettore, tutti fondamentali per mantenere la segnalazione del calcio da cui dipende l'MCTP2. Composti come ML-9 e U-73122 ostacolano indirettamente l'attività dell'MCTP2 agendo su chinasi ed enzimi a monte, rispettivamente MLCK e fosfolipasi C, coinvolti nella regolazione della dinamica citoscheletrica e nella produzione di messaggeri secondari critici per i processi mediati dall'MCTP2.
Ulteriori effetti inibitori sull'MCTP2 sono ottenuti attraverso la modulazione dell'afflusso e del rilascio di calcio da parte di composti come la nifedipina, il TMB-8, la ryanodina e il KN-93. La nifedipina, un bloccante dei canali del calcio di tipo L, limita l'afflusso di calcio, diminuendo così indirettamente l'attività di MCTP2. Il TMB-8 e la rianodina interferiscono con il rilascio di calcio dai depositi interni, con il TMB-8 che agisce come inibitore e la rianodina che causa una deplezione bloccando il recettore della rianodina in uno stato aperto. Inoltre, W-7 e KN-93 fungono da antagonisti delle proteine che interagiscono con il calcio per modulare la funzione di MCTP2: W-7 inibisce i processi dipendenti dalla calmodulina e KN-93 ha come bersaglio CaMKII, una chinasi che fosforila le proteine coinvolte nelle vie di segnalazione del calcio. Nel complesso, questi inibitori utilizzano meccanismi molecolari diversi per ridurre l'attività funzionale di MCTP2, evidenziando il ruolo integrale del calcio nella regolazione delle capacità di traffico di questa proteina.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AM è un chelante di calcio selettivo che può diminuire i livelli di calcio intracellulare. MCTP2 è una proteina del traffico di membrana dipendente dal calcio e, grazie al chelante del calcio, BAPTA-AM inibisce le funzioni calcio-dipendenti di MCTP2, determinando una riduzione della sua attività. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore della pompa SERCA che porta all'esaurimento delle riserve di calcio intracellulare. Interrompendo l'omeostasi del calcio, la tapsigargina influisce indirettamente sull'attività di MCTP2, che si basa sul calcio per le sue funzioni di traffico. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Il 2-APB è un inibitore dei recettori IP3 e dei canali del calcio azionati dal magazzino. Inibendo questi canali, il 2-APB riduce la segnalazione del calcio, necessaria per il traffico di membrana mediato da MCTP2. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
La Xestospongina C è un potente inibitore dei recettori IP3. Impedisce il rilascio di calcio dal reticolo endoplasmatico, interferendo così con i processi calcio-dipendenti in cui è coinvolto MCTP2. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 è un inibitore dei canali di ingresso del calcio mediati dai recettori. Inibendo questi canali, interrompe le vie di segnalazione del calcio di cui MCTP2 ha bisogno per funzionare efficacemente. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
L'ML-9 è un inibitore di chinasi che può inibire la chinasi della miosina a catena leggera (MLCK). Poiché la MLCK è coinvolta nei riarrangiamenti citoscheletrici che fanno parte del traffico di membrana, la sua inibizione da parte di ML-9 può ridurre indirettamente l'attività di MCTP2. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La rianodina blocca il recettore della rianodina in uno stato aperto, esaurendo le riserve di calcio e interrompendo la segnalazione del calcio. L'interruzione della segnalazione influisce indirettamente sulla funzione di MCTP2 nel traffico di membrana. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifedipina è un bloccante del canale del calcio di tipo L. Bloccando questi canali, diminuisce l'afflusso di calcio, inibendo indirettamente l'attività di MCTP2, che dipende dal calcio. | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $42.00 $126.00 | 10 | |
Il TMB-8 è un inibitore del rilascio di calcio intracellulare. Agisce bloccando il rilascio di calcio dai depositi interni, influenzando indirettamente le funzioni calcio-dipendenti di MCTP2. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Il W-7 è un antagonista della calmodulina che interferisce con i processi calcio-calmodulina-dipendenti. Poiché l'attività di MCTP2 è calcio-dipendente, W-7 può inibire indirettamente la sua funzione. | ||||||