Matriptase-2 Inibitori
I comuni inibitori della matriptasi-2 includono, ma non sono limitati a, Marimastat CAS 154039-60-8, GM 6001 CAS 142880-36-2, Gabexate mesilato CAS 56974-61-9, Nafamostat mesilato CAS 82956-11-4 e Camostat mesilato CAS 59721-29-8.
Gli inibitori chimici della matriptasi-2 includono una varietà di composti che mirano alla funzione della proteina in modi diversi. Silexan agisce inibendo i canali del calcio voltage-gated, determinando una diminuzione del calcio intracellulare, fondamentale per l'attivazione delle proteasi, tra cui la matriptasi-2. Ciò si traduce in un'inibizione indiretta dell'attività proteasica della matriptasi-2. Ne consegue un'inibizione indiretta dell'attività proteasica della matriptasi-2. Marimastat e Ilomastat, pur essendo principalmente inibitori delle metalloproteasi di matrice (MMP), possono anche legarsi alla matriptasi-2 a causa delle somiglianze strutturali tra i substrati dell'enzima e le MMP. Questo legame inibisce il sito attivo della matriptasi-2, inibendo così la sua funzione. Analogamente, Gabexate Mesilato e Nafamostat Mesilato inibiscono le serina-proteasi legandosi ai loro siti attivi. Questa interazione bloccherebbe il sito attivo della matriptasi-2, impedendo l'accesso al substrato e inibendo così la sua attività proteolitica.
Anche Camostat Mesylate funziona come inibitore della serina proteasi e potrebbe inibire la matriptasi-2 impedendo la scissione del substrato attraverso il legame al sito attivo. L'aprotinina, un altro inibitore della serina proteasi, potrebbe inibire la matriptasi-2 con un meccanismo d'azione simile. L'effetto inibitorio della leupeptina sulle serina-proteasi potrebbe coinvolgere il legame al sito attivo della matriptasi-2 e impedire l'accesso al substrato. L'E-64, sebbene sia un inibitore specifico delle proteasi cisteiniche, agisce legandosi in modo irreversibile al sito attivo, il che potrebbe inibire la matriptasi-2 se si verifica un legame simile. La peptatina A, un inibitore delle aspartilproteasi, potrebbe mostrare un'inibizione della matriptasi-2 attraverso un'analogia strutturale nel legame al sito attivo. L'AEBSF, noto per modificare covalentemente il residuo di serina nel sito attivo delle serina-proteasi, può inibire la matriptasi-2 formando un legame covalente con il suo sito attivo, che inibirebbe la sua funzione proteolitica. Infine, il fosforamidone, pur essendo un inibitore della metalloproteasi, interagisce con il dominio metalloproteasico della matriptasi-2, interferendo così con la sua funzione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Il marimastat è un inibitore ad ampio spettro della metalloproteasi di matrice (MMP). La matriptasi-2 è una serina proteasi che condivide alcune somiglianze di substrato con le MMP. Sebbene Marimastat non sia un inibitore diretto della matriptasi-2, la sua somiglianza strutturale con i substrati delle MMP potrebbe teoricamente consentirgli di legarsi al sito attivo della matriptasi-2 e di inibirla. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
Ilomastat, come Marimastat, è un inibitore della metalloproteasi di matrice. Il suo meccanismo di inibizione delle MMP attraverso il legame con il sito di legame dello zinco potrebbe inibire in modo simile la matriptasi-2 se interagisse con il suo sito attivo, che coordina anch'esso uno ione metallico, anche se nel caso delle serina-proteasi come la matriptasi-2 non si tratta di zinco. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Il gabexato mesilato è un inibitore di serina proteasi che funziona legandosi ai siti attivi di varie serina proteasi. Dato che anche la matriptasi-2 è una serina proteasi, il gabexato mesilato potrebbe inibire la sua attività occupando il suo sito attivo e impedendo l'accesso al substrato. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Nafamostat Mesilato inibisce varie serina-proteasi attraverso un meccanismo che prevede la formazione di un complesso stabile con l'enzima, che potrebbe includere la matriptasi-2, portando all'inibizione funzionale della sua attività proteolitica. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Camostat Mesilato è un noto inibitore di serina proteasi in grado di inibire l'attività enzimatica di proteasi come la matriptasi-2 legandosi ai loro siti attivi e impedendo così la scissione del substrato. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
L'aprotinina è un inibitore di proteasi che inibisce principalmente la tripsina e la plasmina. Può inibire la matriptasi-2 legandosi al suo sito attivo a causa della somiglianza del meccanismo d'azione con altre serina-proteasi, bloccando così la sua funzione proteolitica. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptina è un inibitore delle peptidasi cisteina, serina e treonina. La sua azione inibitoria sulle serina-proteasi come la matriptasi-2 implicherebbe il legame al sito attivo, impedendo così l'accesso al substrato. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 è un potente inibitore delle proteasi cisteiniche. Sebbene sia specifico per le proteasi cisteiniche, il suo meccanismo prevede un legame irreversibile al sito attivo, che, se simile alla matriptasi-2, potrebbe inibire la sua attività. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF è un inibitore irreversibile della serina proteasi che modifica covalentemente il residuo di serina del sito attivo. Questa sostanza chimica può inibire la matriptasi-2 legandosi covalentemente al suo sito attivo, rendendola inattiva. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Il fosforamidon è un inibitore della metalloproteasi che potrebbe potenzialmente interagire con il dominio simile alla metalloproteasi della matriptasi-2, interferendo così con la sua funzione proteolitica, nonostante non sia una metalloproteasi classica. | ||||||