Mast Cell Protease 7 Inibitori

I comuni inibitori della Mast Cell Proteasi 7 includono, ma non sono limitati a, Marimastat CAS 154039-60-8, Gabexate mesilato CAS 56974-61-9, Apremilast CAS 608141-41-9, Zileuton CAS 111406-87-2 e Tranilast CAS 53902-12-8.

Gli inibitori della proteasi 7 dei mastociti (MCP-7) fanno parte di un gruppo specializzato di composti progettati per modulare l'attività di un particolare enzima noto come proteasi 7 dei mastociti, una serina proteasi espressa prevalentemente dai mastociti. Le serina-proteasi sono un'ampia classe di enzimi proteolitici caratterizzati da un residuo di serina nel loro sito attivo, che svolge un ruolo chiave nella scissione dei legami peptidici nelle proteine. La specificità di questi enzimi è tipicamente regolata dal riconoscimento di determinate sequenze aminoacidiche in prossimità del sito di clivaggio. Le proteasi dei mastociti, tra cui l'MCP-7, sono immagazzinate nei granuli dei mastociti e vengono rilasciate al momento dell'attivazione dei mastociti. Si ritiene che questi enzimi siano coinvolti in una varietà di processi biologici grazie alla loro capacità di scindere e modulare la funzione di molteplici substrati, tra cui altri enzimi, molecole recettoriali e proteine strutturali.

Gli inibitori di MCP-7 sarebbero molecole che si legano selettivamente al sito attivo o a un'altra regione critica dell'enzima mast cell protease 7, impedendo la sua interazione con i substrati e inibendo così la sua attività proteolitica. La progettazione di tali inibitori si basa spesso sulla conoscenza della struttura dell'enzima e dei meccanismi con cui interagisce con i suoi substrati. Gli inibitori possono essere piccole molecole, peptidi o composti a base di anticorpi che bloccano il sito attivo o alterano la conformazione dell'enzima in modo tale da renderlo incapace di svolgere la sua normale funzione catalitica. La specificità degli inibitori dell'MCP-7 è fondamentale, in quanto gli effetti fuori bersaglio su altre serina-proteasi potrebbero portare a conseguenze indesiderate a causa dell'ampia famiglia di serina-proteasi e della loro vasta gamma di funzioni biologiche.