MAIR-II Inibitori

I comuni inibitori del MAIR-II includono, ma non solo, Dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9, PD 173955 CAS 260415-63-2, SU6656 CAS 330161-87-0 e Saracatinib CAS 379231-04-6.

Gli inibitori chimici di MAIR-II possono ostacolare direttamente le vie di segnalazione necessarie per la sua funzione. Dasatinib, ad esempio, ha come bersaglio le chinasi della famiglia Src che si associano ai motivi di attivazione basati sulle tirosine degli immunorecettori (ITAM) che sono fondamentali per la segnalazione di MAIR-II. Inibendo queste chinasi, Dasatinib interrompe la segnalazione di attivazione di MAIR-II. Analogamente, PP2 e PD173955 funzionano come inibitori delle tirosin-chinasi della famiglia Src, ostacolando gli eventi di fosforilazione su cui si basa MAIR-II, riducendo così le sue capacità di trasduzione del segnale. Un altro inibitore, SU6656, inibisce selettivamente le chinasi della famiglia Src, impedendo l'avvio delle cascate di segnalazione che facilitano la funzione di MAIR-II. AZD0530 e Bosutinib, entrambi inibitori della chinasi Src/Abl, agiscono bloccando la fosforilazione delle chinasi della famiglia Src, che è un prerequisito per la segnalazione a valle che coinvolge MAIR-II.

Ulteriori effetti inibitori si osservano con PP1, che impedisce selettivamente alle tirosin-chinasi della famiglia Src di fosforilare proteine chiave nella via di segnalazione MAIR-II. Saracatinib, un altro inibitore della Src chinasi, impedisce l'attivazione delle vie associate a MAIR-II. SKI-606, noto anche come bosutinib, ha uno scopo simile, ostacolando l'attività della chinasi essenziale per l'espressione funzionale di MAIR-II. WH-4-023, un inibitore selettivo delle chinasi della famiglia Lck e Src, riduce l'attivazione delle vie associate a ITAM, portando così all'inibizione di MAIR-II. KX2-391, mirando al sito di legame del substrato peptidico delle chinasi Src, inibisce le chinasi critiche per la segnalazione di MAIR-II. Infine, GNF-2, un inibitore allosterico di Bcr-Abl, agisce sulle chinasi Abl-correlate e, così facendo, può interrompere le vie di segnalazione attivate da MAIR-II, portando alla sua inibizione funzionale. Ciascuna di queste sostanze chimiche agisce ostacolando direttamente le chinasi specifiche o i processi di fosforilazione fondamentali per l'attività di MAIR-II, determinandone l'effettiva inibizione.