Gli inibitori LZK, acronimo di Leucine Zipper Kinase, rappresentano una classe di composti chimici progettati per colpire una specifica proteina chinasi nota come LZK. La LZK, o MAP3K13 (Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase 13), è una serina/treonina chinasi appartenente alla famiglia delle MAP chinasi chinasi (MAP3K). Questa chinasi svolge un ruolo fondamentale nelle cascate di segnalazione cellulare, in particolare nei percorsi associati alle risposte allo stress cellulare, alla regolazione immunitaria e all'infiammazione. Lo sviluppo degli inibitori di LZK deriva dal riconoscimento dell'importanza di LZK in queste intricate reti di segnalazione.
Gli inibitori di LZK sono progettati per legarsi selettivamente al sito attivo dell'enzima LZK, impedendone l'attività catalitica. Inibendo la LZK, questi composti modulano le vie di segnalazione a valle, come le vie della c-Jun N-terminal kinase (JNK) e della p38 MAPK, che sono cruciali nei processi cellulari come l'espressione genica, l'apoptosi e le risposte immunitarie.
Questo preciso targeting di LZK consente ai ricercatori di approfondire i ruoli funzionali di LZK in vari contesti biologici. Inoltre, l'uso degli inibitori di LZK in laboratorio aiuta a decifrare l'intricata rete di interazioni proteina-proteina e gli eventi di trasduzione del segnale, facendo luce sul coinvolgimento di LZK in malattie come il cancro e i disordini autoimmuni.Lo sviluppo e lo studio degli inibitori di LZK rappresentano un aspetto essenziale della moderna biologia molecolare. Questi composti fungono da strumenti preziosi per i ricercatori che esplorano l'intricato mondo delle vie di segnalazione intracellulare, con la possibilità di scoprire nuovi bersagli e comprendere le basi molecolari di varie malattie. Sebbene gli inibitori di LZK siano impiegati principalmente a scopo investigativo, la loro azione precisa e mirata su LZK è promettente per i futuri sforzi di sviluppo di farmaci incentrati su malattie associate a disregolazioni delle vie di segnalazione delle MAP chinasi.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib inibisce le tirosin-chinasi, tra cui BCR-ABL, c-Kit e PDGFR, legandosi al sito di legame dell'ATP. Blocca la fosforilazione dei substrati e arresta la proliferazione cellulare. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib ha come bersaglio il recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), competendo con il legame con l'ATP. Inibendo l'attività della chinasi dell'EGFR, interrompe i percorsi di segnalazione a valle, sopprimendo la crescita tumorale, in particolare nel carcinoma polmonare non a piccole cellule. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib inibisce diverse chinasi, come le chinasi Raf, VEGFR e PDGFR, influenzando la proliferazione cellulare e l'angiogenesi. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib inibisce diverse tirosin-chinasi, tra cui BCR-ABL, le chinasi della famiglia Src e c-Kit, legandosi ai loro siti di legame ATP. Questa azione è utile per colpire la leucemia mieloide cronica e la leucemia linfoblastica acuta positiva al cromosoma Philadelphia. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Il lapatinib è un doppio inibitore di EGFR/HER2. Blocca la fosforilazione di questi recettori, interrompendo le vie di segnalazione a valle e inibendo la crescita tumorale. Viene utilizzato nella ricerca sul cancro al seno HER2-positivo. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Il gefitinib colpisce specificamente l'EGFR legandosi al suo sito di legame con l'ATP. L'inibizione dell'attività chinasica dell'EGFR determina una riduzione della proliferazione e della sopravvivenza cellulare. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Vemurafenib inibisce la chinasi BRAF mutante nei melanomi con mutazione V600E. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
Ibrutinib è un inibitore della tirosin-chinasi di Bruton (BTK) utilizzato nei tumori maligni a cellule B. Si lega irreversibilmente alla BTK, inibendo la segnalazione del recettore delle cellule B e impedendo la proliferazione cellulare. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib inibisce diverse chinasi, tra cui VEGFR, PDGFR e c-Kit. Interrompe le vie dell'angiogenesi e della proliferazione cellulare. | ||||||