LYRM2 Attivatori

I comuni attivatori di LYRM2 includono, ma non solo, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1 e Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Gli attivatori chimici di LYRM2 comprendono una serie di composti che avviano una cascata di eventi intracellulari che portano all'attivazione della proteina. Lo ionoforo del calcio A23187, ad esempio, funziona alterando i livelli di calcio intracellulare, che sono fondamentali per l'attivazione delle chinasi calcio-dipendenti. Queste chinasi possono fosforilare LYRM2, determinandone l'attivazione. Allo stesso modo, la ionomicina aumenta le concentrazioni di calcio intracellulare, fornendo un ulteriore afflusso di ioni calcio che attivano queste chinasi. La tapigargina contribuisce a questo processo inibendo la pompa SERCA, che causa anche un aumento del calcio citosolico, promuovendo nuovamente l'attivazione di LYRM2 attraverso la segnalazione mediata dal calcio. L'azione del forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è più diretta: attiva la proteina chinasi C (PKC), nota per fosforilare e attivare LYRM2. L'acido fosfatidico segue un percorso simile, attivando direttamente la PKC e portando all'attivazione di LYRM2.

L'attivatore dell'adenilato ciclasi Forskolin aumenta i livelli di cAMP all'interno della cellula, che a sua volta attiva la proteina chinasi A (PKA). La PKA fosforila quindi LYRM2, facilitandone l'attivazione. Anche l'epinefrina agisce attraverso il cAMP, ma lo fa legandosi ai recettori adrenergici, che innescano una cascata di segnalazione che porta all'attivazione di chinasi in grado di fosforilare LYRM2. Nel dominio della segnalazione lipidica, l'acido arachidonico attiva le chinasi che possono portare all'attivazione di LYRM2, mentre l'acido oleico partecipa a percorsi di segnalazione lipidica simili che culminano nell'attivazione di LYRM2. La S-Nitroso-N-acetilpenicillamina (SNAP) rilascia ossido nitrico, aumentando i livelli di cGMP, che attiva la proteina chinasi G (PKG), un'altra chinasi che può fosforilare e attivare LYRM2. Il fluoruro di sodio blocca l'azione delle fosfatasi, consentendo un aumento dello stato di fosforilazione all'interno della cellula, che porta indirettamente all'attivazione delle chinasi che possono agire su LYRM2. Infine, il perossido di idrogeno funge da specie reattiva dell'ossigeno in grado di avviare le vie di segnalazione delle chinasi, che possono fosforilare e attivare LYRM2, mostrando i diversi meccanismi attraverso i quali LYRM2 può essere attivato con mezzi chimici.