LYPD6B Attivatori

Gli attivatori LYPD6B più comuni includono, ma non sono limitati a, la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la genisteina CAS 446-72-0, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1 e la PMA CAS 16561-29-8.

Gli attivatori chimici di LYPD6B possono coinvolgere diverse vie di segnalazione cellulare per facilitarne l'attivazione. La bisindolilmaleimide I, un inibitore della proteina chinasi C (PKC), può portare all'attivazione di LYPD6B attraverso meccanismi di compensazione quando la PKC è inibita, probabilmente innescando chinasi alternative per fosforilare LYPD6B. Analogamente, l'inibizione delle protein tirosin-chinasi da parte della genisteina può provocare l'upregulation delle tirosin-fosfatasi che possono attivare LYPD6B. L'attivatore dell'adenilciclasi Forskolina aumenta i livelli di cAMP, portando all'attivazione della protein chinasi A (PKA). La PKA, a sua volta, può fosforilare le proteine all'interno delle vie di segnalazione che includono la LYPD6B, portandola alla sua attivazione. La ionomicina, che aumenta il calcio intracellulare, può attivare le chinasi calcio-dipendenti che a loro volta possono fosforilare e attivare LYPD6B. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva alcune isoforme di PKC che possono fosforilare substrati che attivano LYPD6B. Analogamente, la sfingosina 1-fosfato (S1P) attiva i suoi recettori, dando inizio a cascate di segnalazione che possono culminare nell'attivazione di LYPD6B.

L'epigallocatechina gallato (EGCG) e l'IBMX, inibendo le fosfodiesterasi, mantengono elevati i livelli di cAMP che portano all'attivazione della PKA, con conseguente potenziale attivazione di LYPD6B. L'anisomicina attiva le vie JNK e p38 MAPK, che possono fosforilare i substrati coinvolti nell'attivazione di LYPD6B. La calicolina A e l'acido okadaico, inibitori delle fosfatasi PP1 e PP2A, possono portare a un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine, facilitando così l'attivazione di LYPD6B. Infine, il piceatannolo, inibendo la chinasi Syk, può alterare le vie di segnalazione, portando a cambiamenti nei modelli di fosforilazione che possono attivare LYPD6B. Queste sostanze chimiche, grazie ai loro meccanismi unici di influenza su varie chinasi, fosfatasi e molecole di segnalazione, possono orchestrare lo stato di fosforilazione delle proteine in modo da provocare l'attivazione di LYPD6B.