LRRK2 Inibitori
Gli inibitori comuni di LRRK2 includono, ma non solo, GSK257821A CAS 1285515-21-0, TAE684 CAS 761439-42-3, LRRK2-IN-1 CAS 1234480-84-2, NVP-BSK805 CAS 1092499-93-8 e LRRK2-IN-1 CAS 1234480-84-2.
La classe chimica denominata inibitori di LRRK2 comprende un gruppo di composti progettati per modulare direttamente o indirettamente l'attività della Leucine-rich repeat serine/threonine-protein kinase 2 (LRRK2), una proteina implicata in vari processi cellulari. Questi inibitori svolgono un ruolo cruciale nel chiarire le funzioni biologiche di LRRK2 e il suo coinvolgimento nelle malattie. Gli inibitori diretti di LRRK2, come GSK2578215A, PF-06447475, MLi-2, LRRK2-IN-1 e CZC-25146, hanno come bersaglio specifico il dominio chinasico di LRRK2. Questi composti si legano al sito di legame dell'ATP di LRRK2, interrompendo la sua capacità di fosforilare i substrati a valle. Inibendo l'attività chinasica di LRRK2, queste sostanze chimiche forniscono ai ricercatori un mezzo prezioso per studiare il ruolo di LRRK2 nei processi cellulari, compresi i suoi possibili legami con i meccanismi patologici.
Invece, gli inibitori indiretti di LRRK2, tra cui TAE684, HG-10-102-01, BIX 02565, NVP-TAE226, DMH1, BMS-754807 e SCH 772984, hanno un impatto su LRRK2 attraverso interazioni con vie di segnalazione correlate. Ad esempio, TAE684 influisce indirettamente su LRRK2 inibendo la segnalazione a valle attraverso le vie ALK e ROS1, con conseguente riduzione dell'attività di LRRK2. Analogamente, HG-10-102-01 inibisce la via mTOR, che interagisce con la segnalazione di LRRK2, influenzando indirettamente l'attività di LRRK2. Questi inibitori indiretti forniscono una prospettiva più ampia sulle reti di regolazione che coinvolgono LRRK2 e contribuiscono alla comprensione delle sue funzioni cellulari.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK257821A | 1285515-21-0 | sc-396100 | 5 mg | $81.00 | ||
GSK257821A si caratterizza per la sua potente reattività come alogenuro acido, impegnandosi in processi di acilazione che producono diversi derivati carbonilici. La sua struttura elettronica unica aumenta l'elettrofilia, promuovendo rapidi attacchi nucleofili. Lo specifico ostacolo sterico del composto influenza l'orientamento e la velocità delle reazioni, portando alla formazione di prodotti personalizzati. Inoltre, GSK257821A mostra un profilo di solubilità distintivo, che consente interazioni ottimizzate in vari sistemi di solventi. | ||||||
NVP-BSK805 | 1092499-93-8 | sc-364736 sc-364736A | 5 mg 50 mg | $540.00 $1950.00 | 1 | |
GSK2578215A è un inibitore potente e selettivo di LRRK2 che colpisce direttamente l'attività della chinasi LRRK2, inibendo la sua fosforilazione dei substrati a valle. | ||||||
LRRK2-IN-1 | 1234480-84-2 | sc-489316 | 10 mg | $245.00 | ||
LRRK2-IN-1 è un inibitore ATP-competitivo che ha come bersaglio il dominio chinasico di LRRK2, sopprimendo efficacemente la sua attività chinasica e i successivi eventi di fosforilazione. | ||||||
N-(2-(2-(2-Methoxy-4-morpholinophenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)phenyl)methanesulfonamide | 1191911-26-8 | sc-484526 | 10 mg | $430.00 | ||
CZC-25146 è un inibitore selettivo di LRRK2 che interrompe l'attività della chinasi LRRK2 legandosi alla sua tasca di legame dell'ATP e inibendo la fosforilazione del substrato. | ||||||
TAE684 | 761439-42-3 | sc-364626 sc-364626A | 5 mg 50 mg | $184.00 $969.00 | 2 | |
TAE684 è un inibitore di LRRK2 che agisce indirettamente su LRRK2 inibendo la sua segnalazione a valle attraverso le vie ALK e ROS1, portando potenzialmente a una riduzione dell'attività di LRRK2. | ||||||
[4-[[5-Chloro-4-(methylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-3-methoxyphenyl]-4-morpholinylmethanone | 1351758-81-0 | sc-505086 | 100 mg | $11500.00 | ||
HG-10-102-01 è un inibitore della via mTOR, che può inibire indirettamente l'attività di LRRK2 in quanto la segnalazione di LRRK2 interagisce con la via mTOR, riducendo potenzialmente l'attività di LRRK2. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1 è un inibitore selettivo della chinasi del recettore BMP di tipo I, che influenza indirettamente LRRK2 attraverso la via di segnalazione BMP, che interagisce con la segnalazione di LRRK2, riducendo potenzialmente l'attività di LRRK2. | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
BMS-754807 è un inibitore di IGF-1R che agisce indirettamente su LRRK2 inibendo la via di IGF-1R, il che può portare a una riduzione dell'attività di LRRK2 grazie alla sua interazione con la segnalazione di LRRK2. | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
SCH 772984 è un inibitore selettivo di ERK che inibisce indirettamente LRRK2 attraverso la via MAPK/ERK, poiché la segnalazione di LRRK2 si interseca con questa via, riducendo potenzialmente l'attività di LRRK2. | ||||||