LRRK1 Attivatori
Gli attivatori LRRK1 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la (-)-epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, l'8-bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico CAS 76939-46-3, la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e la tapsigargina CAS 67526-95-8.
Gli attivatori di LRRK1 comprendono una serie di composti chimici che potenziano sinergicamente l'attività funzionale di LRRK1 attraverso varie vie di segnalazione intracellulare. La forskolina e l'8-bromo-cAMP, aumentando i livelli di cAMP intracellulare, attivano la PKA, che è pronta a fosforilare substrati che potrebbero potenziare il ruolo di LRRK1 nelle cascate di segnalazione. Contemporaneamente, l'inibitore della chinasi EGCG può sopprimere le vie competitive delle chinasi, consentendo alle vie di LRRK1 di avere maggiore rilievo nella segnalazione cellulare. Il mediatore lipidico sfingosina-1-fosfato e l'interferente del calcio thapsigargina potenziano l'attività di LRRK1 modulando rispettivamente la segnalazione dei lipidi e del calcio, vie in cui LRRK1 svolge un ruolo critico. Inoltre, il PMA attiva la PKC, influenzando così le vie di segnalazione che si intersecano con le funzioni regolatorie di LRRK1. LY294002, un inibitore di PI3K, reindirizza la segnalazione cellulare verso vie centrate su LRRK1 smorzando l'attività della via PI3K/Akt, che potrebbe risultare indirettamente nell'amplificazione della segnalazione di LRRK1.
La serie di attivatori di LRRK1 comprende anche modulatori specifici delle vie chinasiche che potenziano indirettamente l'attività di LRRK1. U0126 e SB203580, inibendo rispettivamente MEK1/2 e p38 MAPK, spostano gli equilibri di segnalazione a favore di vie in cui LRRK1 è un mediatore critico. A23187 rafforza l'attività di LRRK1 elevando i livelli di calcio intracellulare, attivando così chinasi e fosfatasi calcio-dipendenti che possono modulare la funzione di LRRK1. La staurosporina, nonostante il suo ampio profilo di inibizione delle chinasi, è in grado di eliminare selettivamente i controlli inibitori sulle chinasi che regolano LRRK1, facilitando così una maggiore segnalazione attraverso le vie di LRRK1. Insieme, questi attivatori di LRRK1 operano attraverso meccanismi distinti ma convergenti, che culminano nell'aumento dell'attività di LRRK1, che svolge un ruolo fondamentale nella regolazione di vari processi cellulari.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che a sua volta attiva la PKA. La PKA può fosforilare substrati che possono interagire con LRRK1 o alterarne la funzione, portando ad una maggiore attività di LRRK1 nel suo ruolo di segnalazione e omeostasi cellulare. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è un inibitore di chinasi in grado di ridurre i percorsi di chinasi competitivi con quelli di LRRK1. Attraverso questa inibizione, i percorsi correlati a LRRK1 possono diventare più prominenti, portando ad un aumento dell'attività funzionale di LRRK1. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Come analogo del cAMP, l'8-Bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico (8-Bromo-cAMP) aumenta i livelli di cAMP nelle cellule, in modo simile alla Forskolina, e promuove l'attivazione della PKA. Questa attivazione può potenziare l'attività di LRRK1, influenzando i percorsi di segnalazione di cui fa parte LRRK1. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Questa molecola di segnalazione lipidica attiva i recettori della sfingosina-1-fosfato, che possono portare a effetti a valle che potenziano le vie di segnalazione che coinvolgono LRRK1, potenziandone così l'attività. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare chinasi e fosfatasi calcio-dipendenti che modificano l'attività di LRRK1, potenziandone il ruolo funzionale nella cellula. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Come attivatore della PKC, il PMA può modulare le vie di segnalazione che si intersecano con quelle regolate da LRRK1, con conseguente aumento dell'attività funzionale di LRRK1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Questo composto è un inibitore di p38 MAPK e può portare al reindirizzamento del traffico di segnalazione verso le vie di LRRK1, potenziando indirettamente l'attività di LRRK1. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando meccanismi di segnalazione calcio-dipendenti che possono potenziare l'attività di LRRK1. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Sebbene sia un inibitore di chinasi ad ampio spettro, a concentrazioni specifiche, la Staurosporina può inibire preferenzialmente le chinasi che regolano negativamente LRRK1, potenziando così le vie di segnalazione di LRRK1. | ||||||