LRRC8C Inibitori
I comuni inibitori del CARR8C includono, ma non solo, il Verapamil CAS 52-53-9, la Bumetanide (Ro 10-6338) CAS 28395-03-1, il Tamoxifen CAS 10540-29-1, la Floretina CAS 60-82-2 e l'acido Niflumico CAS 4394-00-7.
Gli inibitori di LRRC8C comprendono una serie di entità chimiche che attenuano l'attività funzionale di LRRC8C, un componente dei canali anionici regolati dal volume (VRAC). Il verapamil, un bloccante dei canali del calcio, inibisce indirettamente LRRC8C riducendo i livelli di calcio intracellulare, un regolatore chiave dell'attività dei VRAC, con conseguente diminuzione della conduzione degli ioni cloruro attraverso LRRC8C. Analogamente, DCPIB, un inibitore specifico di VRAC, altera direttamente il flusso di ioni cloruro mediato da LRRC8C, diminuendo significativamente l'attività funzionale del canale. La bumetanide e la glibenclamide, sebbene agiscano principalmente sui co-trasportatori di ioni e sui canali del potassio rispettivamente, possono alterare i gradienti ionici e l'omeostasi ionica cellulare, il che potrebbe avere un impatto indiretto sulle proprietà di conduzione di LRRC8C. La floretina e l'acido niflumico, attraverso l'inibizione di vari canali del cloruro, compresi i VRAC, contribuiscono alla riduzione dell'attività di LRRC8C nel trasporto del cloruro, suggerendo un approccio multi-target per diminuire la funzione di LRRC8C.
A contribuire ulteriormente all'inibizione di LRRC8C sono composti come il tamoxifene, l'acido flufenamico e il gallotannino, che sono stati segnalati per inibire i VRAC, diminuendo così il contributo di LRRC8C al trasporto di ioni cloruro attraverso la membrana cellulare. I bloccanti dei canali anionici DIDS e Dicamba (IAA-94) agiscono rispettivamente sugli scambi anionici e sui canali del cloruro, limitando il flusso di ioni cloruro che è parte integrante della funzione di LRRC8C. Inoltre, l'acido clofibrico, noto per la sua azione agonistica sui PPAR, ostacola anche l'attività di VRAC, reprimendo ulteriormente il ruolo di LRRC8C nella conduzione degli anioni. Nel complesso, questi inibitori sfruttano la natura interconnessa dei canali ionici e dei trasportatori cellulari per attenuare l'attività di LRRC8C, sfruttando la sensibilità dei VRAC al milieu ionico e alle modalità di segnalazione all'interno della cellula.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil è un bloccante dei canali del calcio che riduce i livelli di calcio intracellulare. Poiché LRRC8C fa parte dei canali anionici regolati dal volume (VRAC) che sono sensibili ai livelli di Ca2+ citosolico, il verapamil può diminuire la conduzione degli ioni cloruro mediata da LRRC8C. | ||||||
Bumetanide (Ro 10-6338) | 28395-03-1 | sc-200727 sc-200727A | 1 g 5 g | $107.00 $224.00 | 9 | |
La bumetanide è un diuretico dell'ansa che inibisce il co-trasportatore Na+-K+-2Cl-. Interrompendo i gradienti ionici, la bumetanide può influenzare indirettamente l'equilibrio ionico attraverso la membrana cellulare, quindi potenzialmente diminuire la funzione di LRRC8C come parte del VRAC. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Il tamoxifene è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni che ha dimostrato di inibire il VRAC. Dato che LRRC8C fa parte del complesso VRAC, il tamoxifene può diminuire l'attività funzionale di LRRC8C inibendo la conduttanza del canale. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
La floretina è un diidrocalcone che inibisce vari canali del cloruro, compresi i VRAC. Poiché LRRC8C fa parte del complesso VRAC, l'inibizione da parte della floretina può portare a una diminuzione del trasporto di cloruro mediato da LRRC8C. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acido niflumico è un farmaco antinfiammatorio non steroideo che blocca i canali del cloruro. Bloccando questi canali, l'acido niflumico può indirettamente portare alla diminuzione dell'attività di LRRC8C, che fa parte del VRAC. | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
Il gallotannino è un polifenolo con vari effetti biologici, tra cui l'inibizione dei canali del cloruro. Inibendo i VRAC, il gallotannino può diminuire l'attività funzionale di LRRC8C. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acido flufenamico è un farmaco antinfiammatorio non steroideo che agisce come bloccante dei canali del cloruro. Il suo effetto inibitorio sui VRAC può portare alla diminuzione dell'attività di LRRC8C, riducendo la conduzione degli ioni cloruro. | ||||||
DIDS, Disodium Salt | 67483-13-0 | sc-203919A sc-203919B sc-203919 sc-203919C | 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $50.00 $160.00 $280.00 $670.00 | 6 | |
DIDS (acido 4,4'-Diisotiocianatostilbene-2,2'-disolfonico) è un inibitore degli scambiatori di anioni e dei canali del cloruro, compresi i VRAC. Questa inibizione può portare a una riduzione della funzione di LRRC8C, in quanto impedisce il trasporto di ioni cloruro attraverso il complesso del canale. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
La Glibenclamide è un composto sulfonilureico che inibisce i canali del potassio sensibili all'ATP. Alterando l'omeostasi ionica cellulare, può influenzare indirettamente l'attività di LRRC8C, poiché la distribuzione degli ioni potassio può influenzare l'attività dei canali del cloruro come parte del VRAC. | ||||||
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | $24.00 $39.00 | 1 | |
L'acido clofibrico è un agonista del recettore attivato dal perossisoma proliferatore (PPAR), ma presenta anche effetti inibitori sui canali del cloruro, compresi i VRAC. La sua inibizione può quindi portare a una riduzione dell'attività funzionale di LRRC8C all'interno del complesso del canale. | ||||||