LPAAT-γ Inibitori
I comuni inibitori di LPAAT-γ includono, ma non sono limitati a, la soluzione di Triacsin C in DMSO CAS 76896-80-5, il Propranololo CAS 525-66-6, la Clorpromazina CAS 50-53-3, la Miltefosina CAS 58066-85-6 e il D609 CAS 83373-60-8.
Gli inibitori chimici di LPAAT-γ possono interrompere la sua attività attraverso diversi meccanismi biochimici, prendendo di mira diversi enzimi e substrati coinvolti nella via di sintesi dei lipidi. La triacsina C, ad esempio, inibisce l'acil-CoA sintetasi a catena lunga, essenziale per la conversione degli acidi grassi liberi in acil-CoA grassi. Questo passaggio è fondamentale per fornire substrati a LPAAT-γ per sintetizzare l'acido fosfatidico, quindi la sua inibizione riduce efficacemente la disponibilità di questi substrati per l'azione enzimatica di LPAAT-γ. Analogamente, il propranololo e la clorpromazina bloccano l'attività della fosfolipasi A2, determinando una riduzione dei livelli di acido lisofosfatidico, un substrato diretto di LPAAT-γ, e diminuendo così la sua attività funzionale. Inoltre, la clorpromazina inibisce anche la fosfolipasi D, diminuendo ulteriormente il pool di substrati per LPAAT-γ. La miltefosina altera il metabolismo lipidico e la sintesi della fosfatidilcolina, un componente vitale per la funzione di LPAAT-γ, alterando così l'equilibrio lipidico necessario per l'attività di LPAAT-γ.
Altri inibitori, come RHC-80267 e D609, agiscono sugli enzimi che producono diacilglicerolo, un metabolita intermedio nel percorso in cui opera LPAAT-γ. RHC-80267 ostacola la lipasi del diacilglicerolo e D609 agisce sulla fosfolipasi C specifica per la fosfatidilcolina, determinando in entrambi i casi una riduzione dei livelli di diacilglicerolo, che a sua volta limita i reagenti disponibili per il processo di reazione di LPAAT-γ. Il FIPI, come inibitore della fosfolipasi D, provoca una diminuzione della produzione di acido fosfatidico, inibendo così la LPAAT-γ a causa della ridotta disponibilità di substrato. La cerulenina e la perexilina determinano entrambe una diminuzione dei livelli di acidi grassi e di acil-CoA, substrati per LPAAT-γ, inibendo rispettivamente la sintasi degli acidi grassi e la carnitina palmitoiltransferasi, culminando in un'inibizione funzionale di LPAAT-γ. L'imipramina influisce sull'incorporazione degli acidi grassi nei fosfolipidi, limitando così la disponibilità di substrato per la LPAAT-γ. La manumicina A, inibendo la farnesil transferasi, interrompe la biosintesi dei lipidi, il che può portare a una diminuzione dei metaboliti essenziali per l'attività di LPAAT-γ. Infine, LY294002, un inibitore di PI3K, influisce indirettamente su LPAAT-γ alterando i livelli di fosfatidilinositolo, che è fondamentale per mantenere l'ambiente lipidico per l'attività di LPAAT-γ.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
La triacsina C è un inibitore dell'acil-CoA sintetasi a catena lunga, responsabile della conversione degli acidi grassi liberi nei loro derivati CoA, un passaggio a monte necessario per la funzione di LPAAT-γ nella sintesi dell'acido fosfatidico. L'inibizione di questo enzima ridurrebbe la disponibilità di substrati per LPAAT-γ, inibendo così funzionalmente la sua attività. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Il propranololo è noto per inibire il metabolismo dei fosfolipidi bloccando la fosfolipasi A2, il che potrebbe portare a una riduzione dei livelli di acido lisofosfatidico (LPA). Poiché l'LPA è un substrato di LPAAT-γ, una ridotta disponibilità di LPA può inibire l'attività di LPAAT-γ limitandone il substrato. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La clorpromazina è un inibitore delle fosfolipasi A2 e D, enzimi coinvolti nel metabolismo dell'acido fosfatidico e dell'LPA, che sono entrambi substrati di LPAAT-γ. L'inibizione di questi enzimi può portare a una diminuzione dell'attività di LPAAT-γ a causa della mancanza di disponibilità di substrato. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
La miltefosina è un'alchilfosfocolina che può perturbare il metabolismo lipidico e inibire la sintesi di fosfatidilcolina, il che potrebbe alterare l'equilibrio lipidico necessario per il corretto funzionamento di LPAAT-γ, inibendolo funzionalmente. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
D609 è un inibitore della fosfolipasi C specifico per la fosfatidilcolina. Inibendo questo enzima, si riduce la produzione di diacilglicerolo dalla fosfatidilcolina, diminuendo così la disponibilità di substrato per LPAAT-γ e inibendo funzionalmente l'enzima. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
La cerulenina è un inibitore della sintasi degli acidi grassi, riducendo così la disponibilità di acidi grassi che possono essere attivati e utilizzati come substrati per la LPAAT-γ. Questo porta all'inibizione funzionale di LPAAT-γ attraverso la deplezione del substrato. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perexilina inibisce la carnitina palmitoiltransferasi (CPT1), il che può ridurre i livelli di acil-CoA, un substrato per LPAAT-γ. L'inibizione di CPT1 può, quindi, inibire funzionalmente LPAAT-γ limitando la disponibilità del suo substrato. | ||||||
Imipramine hydrochloride | 113-52-0 | sc-207753 sc-207753B sc-207753A | 100 mg 1 g 5 g | $25.00 $44.00 $101.00 | 5 | |
L'imipramina può inibire la sintesi dei fosfolipidi ed è stato dimostrato che influisce sull'incorporazione degli acidi grassi nei fosfolipidi, il che può comportare una ridotta disponibilità di substrato per LPAAT-γ, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
La manumicina A è un inibitore della farnesil transferasi e inibisce anche la biosintesi di alcuni lipidi. Può portare a una riduzione dei livelli di metaboliti necessari per l'attività ottimale di LPAAT-γ, inibendo così funzionalmente l'enzima. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K e, pur agendo principalmente sulla via PI3K/Akt, influisce anche sui livelli di fosfatidilinositolo, fondamentale per la segnalazione dei lipidi e la dinamica della membrana. Questo potrebbe portare indirettamente all'inibizione funzionale di LPAAT-γ alterando l'ambiente lipidico e la disponibilità di substrati. | ||||||