LGR6 Attivatori
I comuni attivatori di LGR6 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il sinergista di Wnt, QS11 CAS 944328-88-5, SB-216763 CAS 280744-09-4, il monofosfato di adenosina 3′,5′-ciclico, N6-benzoil-, sale di sodio CAS 30275-80-0 e SKL2001 CAS 909089-13-0.
Gli attivatori di LGR6 comprendono un gruppo di composti chimici che, attraverso vari meccanismi, facilitano l'attivazione o aumentano l'espressione di LGR6 modulando la via di segnalazione Wnt/β-catenina e i processi cellulari associati. Questi composti agiscono a diversi livelli della via, dalla stabilizzazione della β-catenina alla regolazione trascrizionale dei geni bersaglio di Wnt. Composti come CHIR99021, SB-216763, BIO-acetossima e LiCl esercitano i loro effetti inibendo GSK-3, una chinasi chiave che, quando è attiva, promuove la degradazione della β-catenina. Inibendo la GSK-3, questi attivatori garantiscono l'accumulo di β-catenina, che trasloca nel nucleo per aumentare l'espressione dei geni Wnt-responsivi, compresi quelli legati all'attivazione di LGR6. Ne consegue un'indiretta upregolazione dell'attività di LGR6 dovuta all'aumento dell'efficienza di trascrizione e segnalazione di Wnt/β-catenina.
Altri composti di questa classe, come la forskolina e il 6-Bnz-cAMP, aumentano i livelli di cAMP, che successivamente attiva la PKA. La PKA fosforila i bersagli della via Wnt, aumentando la sua reattività e contribuendo così indirettamente all'attivazione di LGR6. Inoltre, agenti come WAY-316606 e SKL2001 modulano direttamente i componenti della via di segnalazione Wnt, antagonizzando gli inibitori della via o alterando le dinamiche di interazione della β-catenina, facilitando così l'espressione e la funzione di LGR6. Inoltre, (S)-(+)-Ibuprofene e Acido Valproico, sebbene non siano tipicamente associati alla via Wnt, possono influenzarla attraverso l'attivazione di PPARα e l'inibizione dell'istone deacetilasi, rispettivamente, illustrando i diversi meccanismi chimici attraverso i quali l'attività di LGR6 può essere indirettamente aumentata. Nel complesso, l'attivazione di LGR6 da parte di queste sostanze chimiche evidenzia le intricate capacità di regolazione della via di segnalazione Wnt/β-catenina e il suo ruolo centrale nella modulazione dell'attività del recettore.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
L'attivatore dell'adenililciclasi Forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, il che può potenziare l'attività della PKA. La PKA fosforila vari bersagli coinvolti nella segnalazione Wnt, quindi la forskolina facilita indirettamente l'attivazione di LGR6 promuovendo la reattività della via Wnt attraverso un aumento dell'attività trascrizionale della β-catenina. | ||||||
Wnt Synergist, QS11 | 944328-88-5 | sc-222417 sc-222417A | 5 mg 25 mg | $138.00 $595.00 | ||
L'inibitore della proteina attivante la GTPasi del fattore di ADP-ribosilazione 1 (ARFGAP1) QS11 impedisce il complesso di degradazione della via Wnt/β-catenina, stabilizzando così la β-catenina. La β-catenina stabilizzata regola l'espressione di LGR6 aumentando la trascrizione dei geni Wnt-responsivi. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Questo inibitore GSK-3, simile a CHIR99021, stabilizza la β-catenina, facilitando la sua traslocazione nucleare e la successiva promozione dell'espressione dei geni target di Wnt. Questa azione aumenta i livelli di proteina LGR6, potenziando così indirettamente la sua attivazione. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | $318.00 | 1 | |
Un analogo del cAMP che attiva selettivamente la PKA. L'attivazione della PKA da parte del 6-Bnz-cAMP porta a eventi di fosforilazione che rafforzano l'efficienza del percorso Wnt/β-catenina, aumentando infine l'espressione e l'attività di LGR6 attraverso una migliore regolazione trascrizionale del suo gene. | ||||||
SKL2001 | 909089-13-0 | sc-507410 | 10 mg | $123.00 | ||
Attivatore della segnalazione Wnt/β-catenina, SKL2001 interrompe l'interazione tra la β-catenina e il suo regolatore negativo APC, portando ad un aumento della trascrizione guidata dalla β-catenina. Questo sostiene l'espressione di LGR6 amplificando la segnalazione della via Wnt/β-catenina. | ||||||
(S)-Ibuprofen | 51146-56-6 | sc-200612 sc-200612A | 1 g 5 g | $47.00 $140.00 | 4 | |
Sebbene sia conosciuto principalmente come farmaco antinfiammatorio non steroideo, l'ibuprofene (S)-(+)- può anche attivare PPARα, un recettore nucleare che, una volta attivato, può interagire con la β-catenina, potenziando la segnalazione Wnt e potenzialmente aumentando la trascrizione e l'attività di LGR6. | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $128.00 $485.00 | 7 | |
Essendo un composto che interrompe l'interazione tra β-catenina e TCF, PNU-74654 stimola indirettamente la via di segnalazione Wnt impedendo alla β-catenina di essere sequestrata da TCF. L'aumento dei livelli di β-catenina libera consente una maggiore attivazione trascrizionale dei geni bersaglio di Wnt, aumentando così l'espressione di LGR6. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio inibisce GSK-3β, portando all'accumulo di β-catenina nel citoplasma e alla sua successiva traslocazione nel nucleo per promuovere l'espressione dei geni bersaglio di Wnt, che include il gene che codifica per LGR6, promuovendo così indirettamente la sua attività. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Inibitore dell'istone deacetilasi che può modulare i profili di espressione genica. Alterando la struttura della cromatina e quindi l'espressione genica, l'acido valproico può potenziare la via di segnalazione Wnt/β-catenina, che a sua volta potrebbe determinare un aumento dell'espressione e dell'attività di LGR6 promuovendo la trascrizione di geni all'interno di questa via, tra cui LGR6 stesso. | ||||||