KV4.1 Attivatori

I comuni attivatori di KV4.1 includono, ma non solo, la 4-aminopiridina CAS 504-24-5, l'ambroxolo cloridrato CAS 23828-92-4, il verapamil CAS 52-53-9, il diazossido CAS 364-98-7 e la nifedipina CAS 21829-25-4.

Gli attivatori di KV4.1 sono una classe unica di composti che potenziano indirettamente la funzione della proteina KV4.1, un membro della sottofamiglia D dei canali del potassio voltaggio-gati. Questi attivatori agiscono manipolando il bilancio di carica attraverso la membrana cellulare, influenzando indirettamente l'attività di KV4.1. Ad esempio, composti come la 4-amminopiridina e la dendrotossina I sono noti per bloccare i canali del potassio, prolungando così il potenziale d'azione e aumentando indirettamente l'attività di KV4.1. Analogamente, l'ambroxolo agisce come attivatore dei canali del sodio e, promuovendo la depolarizzazione, potenzia indirettamente l'attività dei canali del potassio voltaggio-gati come KV4.1.

Altri attivatori di KV4.1, come Verapamil, Nifedipina, Nisoldipina e Felodipina, sono bloccanti dei canali del calcio. Questi composti abbassano la concentrazione intracellulare di ioni calcio, riducendo così l'attività dei canali del potassio calcio-dipendenti. Quest'azione aumenta indirettamente il contributo relativo del KV4.1. Inoltre, alcuni composti potenziano indirettamente il KV4.1 alterando il potenziale di membrana complessivo. Ad esempio, la retigabina, un apritore dei canali K+ KV7, e il diazossido, un apritore dei canali KATP, iperpolarizzano il potenziale di membrana a riposo, aumentando così la forza trainante per il potassio attraverso i canali KV4.1. La fenitoina e la chinidina, bloccanti dei canali del sodio, agiscono prolungando la durata del potenziale d'azione, potenziando indirettamente l'attività dei canali KV4.1. Infine, il Nicorandil, un ibrido tra un apritore di canali del potassio e un nitrato, apre i canali del potassio sensibili all'ATP, alterando il potenziale di membrana complessivo e potenziando indirettamente l'attività di KV4.1.