KOR-3 Attivatori
I comuni attivatori di KOR-3 includono, ma non solo, NNC 63-0532 CAS 250685-44-0, SCH 221510 CAS 322473-89-2, MCOPPB triidrocloruro CAS 1028969-49-4 (base libera) e (±)-J 113397 CAS 217461-40-0.
Gli attivatori di KOR-3, noti anche come attivatori del recettore κ-opioide di tipo 3, sono una classe di composti chimici che si legano specificamente al recettore κ-opioide (KOR) e ne modulano l'attività. Il KOR è uno dei tre tipi principali di recettori oppioidi, gli altri sono il recettore μ-opioide (MOR) e il recettore δ-opioide (DOR). A differenza degli agonisti tradizionali, che attivano completamente il recettore, gli attivatori in questo contesto possono avere effetti diversi a seconda dell'affinità di legame, dell'efficacia e dell'attività intrinseca nel sito recettoriale. Gli attivatori di KOR-3 sono particolarmente interessanti perché possono indurre cambiamenti conformazionali unici nel recettore, portando a una cascata di segnalazione distinta rispetto ad altri ligandi di KOR. Questo recettore è espresso prevalentemente nel sistema nervoso centrale, ma ha anche una distribuzione periferica, influenzando vari processi fisiologici tra cui la regolazione dell'umore, la risposta allo stress e la percezione.
I meccanismi molecolari con cui gli attivatori di KOR-3 esercitano i loro effetti coinvolgono la modulazione delle vie di segnalazione delle proteine G, in particolare le proteine Gαi/o, che inibiscono l'attività dell'adenilato ciclasi, riducendo così i livelli di AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula. Inoltre, questi attivatori possono influenzare altre cascate di segnalazione intracellulare, come le vie delle proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK), coinvolte nella differenziazione, nella proliferazione e nella sopravvivenza delle cellule. Il legame degli attivatori di KOR-3 spesso determina l'internalizzazione, la desensibilizzazione o la downregulation del recettore, fattori critici nella regolazione della sensibilità e della reattività del recettore. Inoltre, il distinto profilo farmacologico degli attivatori di KOR-3, caratterizzato da selettività e specificità, li rende strumenti preziosi per la comprensione delle complesse reti di segnalazione associate al recettore κ-opioide e delle loro più ampie implicazioni nella fisiologia cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
NNC 63-0532 | 250685-44-0 | sc-203648 sc-203648A | 10 mg 50 mg | $306.00 $1326.00 | ||
Il NNC 63-0532 funziona come ligando di KOR-3, caratterizzato da una dinamica di legame selettiva e da una flessibilità conformazionale unica. La capacità del composto di impegnarsi in legami idrogeno e interazioni idrofobiche aumenta la sua affinità per i recettori target. La sua struttura elettronica distinta consente di modulare la densità degli elettroni, influenzando la cinetica di reazione. Inoltre, le proprietà di solvatazione dell'NNC 63-0532 contribuiscono alla sua stabilità in vari ambienti, influenzando il suo profilo di reattività complessivo. | ||||||
SCH 221510 | 322473-89-2 | sc-358790 sc-358790A | 10 mg 50 mg | $356.00 $1535.00 | ||
SCH 221510 agisce come ligando di KOR-3, distinguendosi per il suo robusto ostacolo sterico e le specifiche interazioni elettrostatiche che facilitano l'aggancio selettivo del recettore. Il composto presenta un'adattabilità conformazionale unica, che gli consente di navigare efficacemente in siti di legame complessi. La sua reattività è influenzata dalla presenza di gruppi che sottraggono elettroni, che ne rafforzano il carattere elettrofilo. Inoltre, le caratteristiche di solubilità di SCH 221510 giocano un ruolo cruciale nella sua dinamica di interazione, influenzando il suo comportamento complessivo in diversi ambienti chimici. | ||||||
MCOPPB trihydrochloride | 1028969-49-4 (free base) | sc-361249 sc-361249A | 5 mg 25 mg | $96.00 $386.00 | ||
Il tricloruro di MCOPPB funziona come ligando di KOR-3, caratterizzato dalla capacità unica di formare legami idrogeno stabili con i siti recettoriali, aumentando l'affinità di legame. La sua rigidità strutturale promuove stati conformazionali specifici che ottimizzano l'interazione con le proteine bersaglio. L'elevata polarità e la natura ionica del composto contribuiscono alla sua solubilità in ambiente acquoso, favorendo una rapida diffusione e un'efficace modulazione del recettore. Inoltre, la sua cinetica di reazione è influenzata dalla presenza di ioni alogenuri, che possono alterare il suo profilo di reattività. | ||||||
(±)-J 113397 | 217461-40-0 | sc-204020 sc-204020A | 10 mg 50 mg | $249.00 $1060.00 | ||
J-113397 è un antagonista selettivo del recettore NOP, che può influenzare indirettamente l'attività del recettore attraverso la sua upregolazione o cambiamenti nella dinamica recettoriale. | ||||||