Klp3 Inibitori
I comuni inibitori di Klp3 includono, ma non solo, il Monastrol CAS 254753-54-3, la S-Trityl-L-cisteina CAS 2799-07-7, l'Ispinesib CAS 336113-53-2, l'A-769662 CAS 844499-71-4 e l'AZ 3146 CAS 1124329-14-1.
Gli inibitori chimici di Klp3 interrompono la sua funzione nella divisione cellulare prendendo di mira varie proteine coinvolte nella formazione del fuso mitotico e nell'allineamento dei cromosomi. Il monastrolo, un inibitore specifico della proteina motrice Eg5, impedisce direttamente la formazione del fuso mitotico, una struttura critica per la segregazione dei cromosomi a cui Klp3 contribuisce. La S-Trityl-L-cisteina agisce in modo simile inibendo selettivamente Eg5, determinando un arresto mitotico dovuto all'incompletezza dell'apparato del fuso. Ispinesib e Filanesib, entrambi mirati alla proteina del fuso della chinesina (KSP), interrompono la dinamica dei microtubuli essenziale per l'assemblaggio del fuso, limitando così indirettamente l'attività di Klp3. Il dimetilenastrone aggrava ulteriormente questo effetto legandosi a Eg5 e alterando la funzione dei microtubuli, necessaria per il ruolo di Klp3 nella divisione cellulare.
Inoltre, HR22C16 e GSK923295 inibiscono CENP-E, una proteina cruciale per l'allineamento dei cromosomi durante la mitosi. L'inibizione di CENP-E da parte di queste sostanze chimiche porta alla destabilizzazione dell'architettura dei microtubuli, limitando così la capacità di Klp3 di facilitare la corretta segregazione dei cromosomi. La paprotraina, che inibisce selettivamente la chinesina MKLP-2, interrompe la citocinesi, un processo che è influenzato anche da Klp3. Ciò comporta un fallimento della divisione cellulare, che influisce indirettamente sulla funzionalità di Klp3. Sostanze chimiche come ON 01910.Na e Reversine hanno come bersaglio diverse chinasi che regolano rispettivamente il checkpoint di assemblaggio del fuso e la formazione del fuso mitotico. Alterando la funzione di queste chinasi, questi inibitori provocano un effetto a catena che interrompe il normale funzionamento dell'apparato del fuso, inibendo di conseguenza Klp3. L'inibizione di ZM447439 delle chinasi Aurora A e B influisce sull'allineamento e sulla segregazione cromosomica, implicando ulteriormente l'inibizione indiretta di Klp3, che dipende da questi processi per la sua funzione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Il monastrol è un inibitore di piccole molecole permeabili alle cellule noto per colpire specificamente la chinesina-5 (Eg5), una proteina motrice correlata alla funzione di Klp3 nella formazione del fuso mitotico. Inibendo Eg5 e quindi interrompendo la dinamica dei polimeri del fuso, il Monastrol può portare indirettamente all'inibizione dell'attività di Klp3, in quanto la funzione di Klp3 è strettamente legata all'assemblaggio e al mantenimento del fuso. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Trityl-L-cisteina è un inibitore selettivo della chinesina mitotica Eg5, essenziale per la formazione del fuso, simile al ruolo di Klp3. Bloccando la funzione di Eg5, questa sostanza chimica induce un arresto mitotico che impedisce il normale funzionamento di Klp3 a causa dell'interruzione della struttura del fuso mitotico in cui opera. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
L'Ispinesib ha come bersaglio selettivo la proteina del fuso della chinesina (KSP), un'altra proteina del motore della chinesina coinvolta nella dinamica del fuso. L'inibizione di KSP determina un'interruzione della dinamica dei microtubuli, che inibisce indirettamente l'attività di Klp3 a causa dell'interdipendenza delle loro funzioni nella divisione cellulare. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
Il Dimetilenastron è un potente inibitore della chinesina Eg5. Il suo legame con Eg5 interrompe la dinamica dei microtubuli, che è essenziale per il ruolo di Klp3 nel fuso mitotico. Di conseguenza, inibendo Eg5, impedisce indirettamente la funzione di Klp3 nella divisione cellulare. | ||||||
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $214.00 $887.00 | 7 | |
L'AZ3146 è un inibitore della chinasi Mps1 che interrompe il checkpoint dell'assemblaggio del fuso, fondamentale per la corretta progressione mitotica, un processo in cui è coinvolto Klp3. Inibendo questo checkpoint, AZ3146 inibisce indirettamente Klp3 impedendo la segregazione accurata dei cromosomi, un processo a cui Klp3 è associato. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
GSK923295 è un inibitore selettivo dell'attività motoria di CENP-E. Questa inibizione porta a difetti nell'allineamento mitotico dei cromosomi, un processo cellulare che richiede la funzione di Klp3. Inibendo CENP-E, GSK923295 inibisce indirettamente Klp3 interrompendo la corretta formazione e funzione del fuso mitotico. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
La reversina è una piccola molecola che agisce come inibitore dell'Aurora chinasi e influisce anche su altre chinasi coinvolte nella formazione del fuso mitotico. Inibendo l'Aurora chinasi, Reversine inibisce indirettamente Klp3 interrompendo l'assemblaggio e la funzione del fuso, che sono fondamentali per il ruolo di Klp3 nella divisione cellulare. | ||||||