Gli inibitori di KLHL29 rappresentano una classe chimica mirata, progettata per modulare l'attività della proteina Kelch-like family member 29 (KLHL29). Questa proteina fa parte del complesso di ubiquitina ligasi E3 Cullin-RING e svolge un ruolo cruciale nell'ubiquitinazione e nella degradazione proteasomica mirata di substrati specifici. L'inibizione di KLHL29 può portare alla stabilizzazione dei suoi substrati, influenzando vari processi cellulari tra cui la regolazione del ciclo cellulare, la trasduzione del segnale e le risposte allo stress. Lo sviluppo di inibitori di KLHL29 si basa su una comprensione dettagliata della struttura e della funzione della proteina, impiegando tecniche avanzate per identificare composti in grado di legarsi in modo specifico ed efficace a KLHL29, inibendone così l'attività. La scoperta di questi inibitori avviene attraverso metodi quali lo screening ad alto rendimento di librerie chimiche, seguito dalla convalida in saggi biochimici e cellulari per valutare la loro efficacia nel bloccare la funzione di KLHL29.
Il percorso di perfezionamento di questi inibitori prevede rigorosi studi di relazione struttura-attività (SAR), volti a migliorarne la potenza, la selettività e le proprietà farmacocinetiche. La modellazione computazionale e la cristallografia sono spesso impiegate per comprendere le interazioni molecolari tra KLHL29 e gli inibitori, guidando il processo di ottimizzazione. Inoltre, questi composti vengono testati in vari modelli cellulari per valutare il loro impatto sulle vie mediate da KLHL29, compresa la capacità di prevenire la degradazione del substrato. Questa valutazione completa garantisce l'identificazione dei candidati più promettenti per un ulteriore sviluppo. L'obiettivo è invece quello di comprendere a fondo come questi inibitori possano modulare l'attività di KLHL29 e le potenziali implicazioni di tale modulazione sulla fisiologia cellulare.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] è un inibitore del proteasoma che può influire sul sistema ubiquitina-proteasoma, potenzialmente influenzando i processi correlati al ruolo di KLHL29 nell'ubiquitinazione delle proteine. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina inibisce specificamente il proteasoma, il che potrebbe influenzare indirettamente la funzione di KLHL29 nelle vie di degradazione delle proteine. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib, un altro inibitore del proteasoma, può influire sulla degradazione proteica mediata dall'ubiquitina, influenzando potenzialmente le attività del KLHL29. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN 4924 inibisce l'enzima attivante NEDD8, influenzando la neddilazione, un processo che può avere un impatto indiretto sulle vie di ubiquitinazione che coinvolgono KLHL29. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
La citocalasina D interrompe la polimerizzazione dei filamenti di actina, influenzando potenzialmente le dinamiche citoscheletriche e i processi in cui KLHL29 potrebbe essere coinvolto. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicina si lega alla tubulina e interrompe la dinamica dei microtubuli, il che può influire indirettamente sul ruolo del KLHL29 nella segnalazione cellulare e nell'organizzazione del citoscheletro. | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
La vinblastina, un agente microtubulo-depolimerizzante, potrebbe influenzare l'organizzazione citoscheletrica e influire indirettamente sulla funzione di KLHL29. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A altera l'organizzazione citoscheletrica legandosi alla vimentina, con un potenziale impatto sulle vie in cui è coinvolto il KLHL29. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Il nocodazolo è un farmaco microtubulo-depolimerizzante che può influenzare la segnalazione cellulare e l'organizzazione citoscheletrica, potenzialmente influenzando KLHL29. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632, base libera, inibisce la chinasi ROCK, influenzando la dinamica del citoscheletro di actina, che potrebbe avere un impatto indiretto sui processi correlati a KLHL29. |