kleisin β Inibitori

I comuni inibitori della kleisina β includono, ma non solo, VE 821 CAS 1232410-49-9, RO-3306 CAS 872573-93-8, BI6727 CAS 755038-65-4, ZM-447439 CAS 331771-20-1 e AICAR CAS 2627-69-2.

Gli inibitori della kleisina β comprendono una classe di sostanze chimiche progettate per interferire con la funzione della kleisina β, una subunità del complesso della coesina responsabile della coesione dei cromatidi fratelli durante la divisione cellulare. Questi inibitori agiscono prendendo di mira varie proteine e vie che regolano o interagiscono con la kleisina β e il complesso della coesina. Il complesso della coesina ha un ruolo essenziale nel mantenimento della stabilità genomica e qualsiasi alterazione della sua funzione può provocare una segregazione cromosomica difettosa.

Inibitori come l'inibitore della chinasi ATR (VE-821) e l'inibitore della CDK1 (RO-3306) funzionano interrompendo l'attività di chinasi cruciali per gli eventi di fosforilazione regolatori del ciclo cellulare. Tali interruzioni possono portare a un'alterazione della funzione della coesina e alla conseguente inibizione indiretta della kleisina β. L'inibitore di PLK1 (BI 2536) e l'inibitore della chinasi Aurora B (ZM447439) hanno come bersaglio chinasi direttamente coinvolte nella regolazione del posizionamento della coesina sui cromosomi e della sua rimozione durante la divisione cellulare. La clorochina, pur non essendo un inibitore diretto della WAPL, può interferire con le vie endosomiali che influenzano indirettamente la funzione della WAPL, incidendo sulla dinamica del complesso della coesina. Gli inibitori della kleisina β colpiscono diversi bersagli biologici, tra cui chinasi, enzimi e complessi proteici coinvolti nella regolazione del ciclo cellulare e della segregazione cromosomica, dove la kleisina β svolge un ruolo cruciale. Questi composti sfruttano la natura interconnessa delle vie di segnalazione cellulare per esercitare la loro influenza sulla kleisina β in modo indiretto. Inibendo l'attività o la stabilità delle proteine che regolano il complesso della coesina, di cui la kleisina β è un componente, questi composti possono alterare le dinamiche di coesione e separazione dei cromosomi.