KiSS-1 Attivatori

I comuni attivatori di KiSS-1 includono, ma non solo, il β-estradiolo CAS 50-28-2, il clomifene citrato CAS 50-41-9, l'ICI 182.780 CAS 129453-61-8, il tamoxifene CAS 10540-29-1 e il letrozolo CAS 112809-51-5.

Il KiSS-1 codifica la Kisspeptina, un peptide chiave nella regolazione dell'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi (HPG), con ruoli critici nel controllo dell'inizio della pubertà e delle funzioni riproduttive. Come neuropeptide, la Kisspeptina funziona principalmente attraverso la sua interazione con il recettore accoppiato a proteine G KISS1R/GPR54. Non sono stati identificati attivatori chimici diretti della kisspeptina, ma la sua espressione e attività possono essere influenzate indirettamente attraverso la modulazione dell'asse HPG e delle vie ormonali correlate. Ormoni come l'estradiolo e il testosterone sono parte integrante del sistema riproduttivo e possono potenzialmente influenzare l'espressione di KiSS-1. L'estradiolo, una forma di estrogeno, svolge un ruolo fondamentale nella regolazione dell'asse HPG e può modulare l'espressione di geni come KiSS-1. Allo stesso modo, anche il testosterone, il principale ormone sessuale maschile, potrebbe influenzare l'espressione di KiSS-1 attraverso percorsi androgeno-dipendenti.

I modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (SERM), come il clomifene citrato e il tamoxifene, e i degradatori selettivi del recettore degli estrogeni (SERD), come il fulvestrant, possono influenzare l'asse HPG e quindi potenzialmente influenzare l'espressione di KiSS-1. Anche gli inibitori dell'aromatasi, Letrozolo e Anastrozolo, che riducono i livelli di estrogeni, potrebbero avere un effetto indiretto sull'espressione di KiSS-1. Leuprolide e Buserelin, entrambi agonisti del GnRH, hanno un ruolo diretto nella modulazione dell'asse HPG, che potrebbe estendersi all'influenza di KiSS-1. La stessa somministrazione di ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) può influire direttamente sull'asse HPG, influenzando così potenzialmente l'espressione di KiSS-1.