KCNH5 Attivatori
I comuni attivatori di KCNH5 includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, 1-EBIO CAS 10045-45-1, NS 1643 CAS 448895-37-2, Zinco CAS 7440-66-6 e NS 3623 CAS 343630-41-1.
Gli attivatori di KCNH5 comprendono composti che modulano varie vie di segnalazione o caratteristiche del canale, potenziando indirettamente l'attività dei canali KCNH5. Questi attivatori interagiscono con diversi meccanismi cellulari che influenzano direttamente le proprietà di gating di KCNH5 o modulano i processi cellulari che in ultima analisi influenzano la funzione del canale. Attivatori come PMA e NS1643 possono interagire con KCNH5 o con le sue proteine regolatrici per modificare la cinetica di gating o il traffico verso la membrana, aumentando così l'attività del canale. Per esempio, la PKC attivata dal PMA potrebbe fosforilare KCNH5, alterando la sua conduttanza o promuovendo il suo inserimento nella membrana cellulare, aumentando la disponibilità del canale per l'attivazione.
Altri attivatori agiscono stabilizzando la membrana in modo da favorire l'attivazione di canali voltaggio-dipendenti come KCNH5. Composti come l'1-EBIO e la retigabina, che potenziano principalmente l'attività dei canali KCNQ, potrebbero promuovere indirettamente la funzione di KCNH5 mantenendo la membrana a riposo in un range che ne consente l'attivazione. Il ruolo dell'anandamide nell'attivare PI3K e di NS3623 nello spostare l'attivazione di KCNH5 verso una maggiore iperpolarizzazione esemplifica ulteriormente la modulazione indiretta dell'attività dei canali attraverso eventi di segnalazione cellulare. Il benzimidazolone e il bitionolo evidenziano i diversi meccanismi attraverso i quali è possibile aumentare l'attività di KCNH5. L'effetto del benzimidazolone sulla sensibilità al calcio potrebbe portare a un aumento dell'attività di KCNH5, soprattutto in considerazione del ruolo del canale nei tessuti elettricamente eccitabili, dove la segnalazione del calcio è fondamentale. Il bitionolo, invece, potrebbe avere un impatto sulla funzione di KCNH5 alterando la concentrazione di cloruro, influenzando il gradiente elettrochimico attraverso la membrana. Le azioni modulatorie di questi composti sottolineano il complesso ambiente regolatorio in cui opera KCNH5, dove gli spostamenti delle concentrazioni ioniche, della membrana e delle cascate di segnalazione intracellulare possono tutti contribuire all'attività del canale. La classe degli attivatori di KCNH5 comprende una serie di meccanismi che, pur essendo distinti, convergono verso il risultato comune di aumentare l'attività del canale KCNH5.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un attivatore della protein chinasi C (PKC). La PKC fosforila una moltitudine di substrati cellulari, compresi i canali ionici. Nel caso di KCNH5, la PKC può fosforilare il canale o le sue proteine regolatrici, il che può portare a cambiamenti nel traffico del canale verso la membrana o alla modulazione della sua probabilità di apertura, con conseguente aumento dell'attività. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
1-EBIO aumenta l'attività dei canali del potassio KCNQ, che hanno dimostrato di interagire con i canali KCNH. L'interazione tra i canali KCNQ e KCNH può influenzare il potenziale di membrana e l'eccitabilità dei neuroni. Migliorando l'attività dei canali KCNQ, l'1-EBIO può promuovere indirettamente l'attività funzionale di KCNH5 stabilizzando il potenziale di membrana in un intervallo favorevole all'attivazione di KCNH5. | ||||||
NS 1643 | 448895-37-2 | sc-204135 sc-204135A | 10 mg 50 mg | $121.00 $464.00 | 3 | |
NS1643 è noto per potenziare l'attività dei canali KCNH2 (hERG). Aumenta la probabilità di apertura e rallenta la disattivazione del canale. Sebbene non sia stato collegato direttamente a KCNH5, le somiglianze strutturali e funzionali suggeriscono che NS1643 possa interagire in modo simile con KCNH5, stabilizzando lo stato aperto e potenziando l'attività del canale. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Lo zinco piritione è noto per migliorare l'attività dei canali KCNH aumentando la loro sensibilità al voltaggio, probabilmente legandosi a siti modulatori sul canale o sulle proteine associate. Questa interazione può stabilizzare la conformazione aperta di KCNH5, con conseguente aumento dell'attività del canale. | ||||||
NS 3623 | 343630-41-1 | sc-477734 | 10 mg | $215.00 | ||
NS3623 è un modulatore dei canali KCNH2, che aumenta la loro corrente spostando la tensione di attivazione verso potenziali più negativi. Data la somiglianza tra i membri della famiglia KCNH, si può prevedere che NS3623 interagisca con KCNH5 in modo da aumentare l'attività del canale influenzandone la sensibilità al voltaggio e le proprietà di conduttanza. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acido flufenamico è un farmaco antinfiammatorio non steroideo noto per modulare diversi canali ionici, compresi i membri della famiglia KCNH. Agisce alterando le proprietà di regolazione di questi canali. Sebbene sia noto principalmente come inibitore di alcuni canali, è stato dimostrato che ne attiva altri, potenzialmente attraverso uno spostamento della dipendenza dal voltaggio dell'attivazione o stabilizzando gli stati aperti, il che può migliorare l'attività di KCNH5. | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
Il bitionolo è noto per attivare i canali del cloruro ma modula anche altri canali ionici. Può influenzare indirettamente l'attività di KCNH5 alterando la concentrazione intracellulare di cloruro, che può influenzare il gradiente elettrico e quindi la forza motrice degli ioni potassio, potenzialmente aumentando la corrente attraverso i canali KCNH5. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
La chinidina, un noto agente antiaritmico, modula l'attività di vari canali del potassio. Il suo effetto su KCNH5 può comportare una modulazione della cinetica del canale o un'alterazione dell'interazione con altre proteine regolatrici, che porta ad un aumento dell'attività di KCNH5. | ||||||
Pinacidil monohydrate | 85371-64-8 | sc-203198 sc-203198A | 10 mg 50 mg | $50.00 $93.00 | 6 | |
Il pinacidil attiva i canali del potassio sensibili all'ATP. Attraverso questa azione, può influenzare indirettamente il potenziale di membrana e promuovere condizioni che facilitano l'attivazione di canali di potassio voltaggio-gati come KCNH5. | ||||||