Gli attivatori di KChIP1 sono una serie di composti chimici che facilitano l'aumento dell'attività di KChIP1 attraverso vari meccanismi indiretti che riguardano i canali del potassio Kv4 associati. Isoproterenolo, forskolina e IBMX funzionano aumentando il cAMP intracellulare, che a sua volta attiva la PKA. La PKA attivata fosforila le proteine bersaglio, determinando cambiamenti nella cinetica dei canali Kv4 e nell'espressione della superficie, amplificando così il ruolo regolatorio di KChIP1 nei potenziali d'azione neuronali e cardiaci. Il PIP2 influenza direttamente l'attività del canale Kv4, influenzando l'interazione con KChIP1 e modulando la cinetica del canale e la localizzazione di membrana. L'anandamide e la nicotina, influenzando le vie mediate dai recettori, possono modificare le proprietà elettriche e la dinamica dei canali Kv4, con conseguente alterazione della funzione di KChIP1 dovuta alla sua associazione con questi canali.
Inoltre, composti come l'acido niflumico, il dibutirril-cAMP, l'1-EBIO, la chinidina e il 4-AP, sebbene diversi nelle loro azioni primarie, convergono nella modulazione delle proprietà dei canali Kv4. L'acido niflumico e la chinidina alterano la conduttanza dei canali, potenziando probabilmente l'attività di KChIP1 attraverso la modifica delle proprietà di gating dei canali Kv4. Il dibutirril-cAMP agisce come analogo stabile del cAMP, coinvolgendo ulteriormente la PKA nel processo di fosforilazione, mentre l'1-EBIO agisce sui canali del potassio attivati dal calcio, influenzando indirettamente KChIP1 attraverso cambiamenti nell'eccitabilità cellulare. Il ruolo dell'amlodipina nel bloccare i canali del calcio può influenzare i livelli di calcio intracellulare, con effetti a valle sulla modulazione dei canali Kv4, mentre il 4-AP blocca i canali del potassio, potenzialmente aumentando il rilascio di neurotrasmettitori e l'eccitabilità neuronale, incrementando così indirettamente l'attività di KChIP1.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Agonista del recettore adrenergico che aumenta la produzione di cAMP, che può attivare la protein chinasi A (PKA). La fosforilazione della PKA può portare ad un aumento dell'attività di KChIP1, modificando la cinetica del canale e l'espressione superficiale dei canali Kv4, che si associano a KChIP1. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Attivatore diretto dell'adenilato ciclasi, aumentando la concentrazione intracellulare di cAMP. Questo aumento di cAMP può indirettamente portare ad un aumento della funzione di KChIP1 attraverso l'attivazione della PKA, che a sua volta influenza i canali Kv4 associati a KChIP1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inibitore della fosfodiesterasi che impedisce la scomposizione di cAMP e cGMP, portando ad un aumento dei loro livelli cellulari. Questo può potenziare indirettamente l'attività di KChIP1 aumentando i percorsi di segnalazione PKA che modulano le proprietà del canale Kv4 nel complesso con KChIP1. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
Un farmaco antinfiammatorio non steroideo che può modificare la conduttanza dei canali ionici. Può influenzare indirettamente KChIP1 modulando la funzione dei canali Kv4 e quindi alterando la loro interazione con KChIP1. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Un analogo del cAMP che è permeabile alla membrana e resistente alla degradazione da parte delle fosfodiesterasi. Imita l'azione del cAMP, portando potenzialmente ad una maggiore attività di KChIP1 attraverso la modulazione mediata dalla PKA dei canali Kv4. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
Attiva i canali del potassio attivati dal calcio (canali SK), influenzando potenzialmente l'eccitabilità cellulare e modulando indirettamente l'attività di KChIP1 attraverso la sua interazione con i canali Kv4. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
Agente antiaritmico di classe I noto per influenzare la conduttanza dei canali del potassio. Può aumentare indirettamente l'attività di KChIP1 alterando le proprietà di gating dei canali Kv4 che KChIP1 regola. | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
La 4-aminopiridina è un bloccante dei canali del potassio che può migliorare il rilascio di neurotrasmettitori e aumentare l'eccitabilità neuronale, influenzando indirettamente l'attività di KChIP1 attraverso la sua influenza sui canali Kv4. | ||||||