Gli inibitori di JMJD2C (KDM4C) funzionano principalmente interferendo con l'attività di demetilasi degli istoni dell'enzima, che svolge un ruolo significativo nella regolazione epigenetica e nell'espressione genica. JMJD2C demetila selettivamente la lisina 9 e la lisina 36 dell'istone H3, influenzando così la struttura della cromatina e la trascrizione genica. Gli inibitori elencati, come GSK-J4 e ML324, hanno come bersaglio diretto l'attività catalitica di JMJD2C. Questi inibitori sono spesso analoghi del 2-ossoglutarato o competono con i suoi cofattori, bloccando così il processo di demetilazione. GSK-J4, ad esempio, è un inibitore altamente specifico che si lega direttamente a JMJD2C, impedendo la sua funzione di demetilasi. Questo porta a un aumento dei livelli di istoni metilati, che influenzano i modelli di espressione genica cruciali per vari processi biologici.
Altri inibitori, come IOX1 e Dimethyloxaloylglycine, hanno bersagli più ampi e colpiscono una serie di diossigenasi dipendenti dal 2-ossoglutarato, tra cui JMJD2C. Questa ampia specificità può influenzare più vie contemporaneamente, offrendo un più ampio campo di applicazione nello studio della regolazione epigenetica. Composti come l'YC-1 e la pargilina, sebbene non siano stati originariamente concepiti come inibitori di JMJD2C, dimostrano attività contro questo enzima, evidenziando i diversi meccanismi attraverso i quali l'attività di JMJD2C può essere modulata. Anche composti naturali come la quercetina e l'epigallocatechina gallato (EGCG) mostrano effetti inibitori su JMJD2C, fornendo indicazioni sulla capacità dei componenti alimentari di influenzare i meccanismi epigenetici. Questi inibitori, con i loro diversi meccanismi d'azione, sottolineano la complessità del targeting degli enzimi epigenetici e le implicazioni della modulazione dell'attività di JMJD2C.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
Un potente inibitore di JMJD2C che inibisce direttamente la sua attività demetilasica, influenzando l'espressione genica. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
Un inibitore della demetilasi pan-jumonji che ha come bersaglio, tra gli altri, JMJD2C, influenzando la metilazione degli istoni. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
Un analogo del 2-ossoglutarato permeabile alle cellule che inibisce JMJD2C competendo con il suo cofattore. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
Inibisce i fattori inducibili dall'ipossia (HIF), influenzando potenzialmente l'attività di JMJD2C nelle vie dell'ipossia. | ||||||
Methylstat | 1310877-95-2 | sc-507374 | 10 mg | $480.00 | ||
Un inibitore di JMJD2 che impedisce la sua attività di demetilasi, influenzando l'espressione genica e lo stato della cromatina. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
Agisce come mimetico del 2-ossoglutarato, inibendo JMJD2C e altri enzimi correlati. | ||||||
Pargyline hydrochloride | 306-07-0 | sc-215676 sc-215676A | 500 mg 1 g | $39.00 $82.00 | 2 | |
Pur essendo principalmente un inibitore delle monoamino ossidasi, mostra attività inibitoria nei confronti degli enzimi della famiglia JMJD2. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Un flavonoide in grado di inibire diverse diossigenasi 2-ossoglutarato-dipendenti, tra cui la JMJD2C. | ||||||
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | $120.00 | 1 | |
Influenza indirettamente JMJD2C modulando il metabolismo delle poliammine, che può influenzare le modificazioni degli istoni. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Una catechina del tè verde con ampie attività biologiche, tra cui l'inibizione di JMJD2C. | ||||||