JMJD2C Attivatori

I comuni attivatori di JMJD2C includono, ma non sono limitati a, l'acido L-ascorbico, acido libero CAS 50-81-7, l'acido 2,6-piridinedicarbossilico CAS 499-83-2, la Tranilcipromina CAS 13492-01-8, il Disulfiram CAS 97-77-8 e la Piridostatina CAS 1085412-37-8.

Il concetto di attivatori di JMJD2C si riferisce a composti che influenzano indirettamente la funzione di JMJD2C, una demetilasi istone coinvolta nella regolazione epigenetica dell'espressione genica. L'attivazione diretta di JMJD2C attraverso mezzi chimici non è un concetto consolidato, poiché la sua modulazione coinvolge tipicamente processi e interazioni cellulari intricati. Tuttavia, il fatto di puntare sul più ampio panorama epigenetico o sulle vie metaboliche associate offre potenziali strategie per influenzare indirettamente l'attività di JMJD2C. Composti come IOX1, JIB-04 e ML324 sono stati inclusi per il loro ruolo di inibizione delle ossigenasi 2-ossoglutarato-dipendenti e delle demetilasi Jumonji, che possono fornire indirettamente indicazioni sulla funzione di regolazione epigenetica di JMJD2C. GSK-J4 è un inibitore specifico di JMJD2C e i suoi effetti sulla demetilazione degli istoni possono informare indirettamente sui ruoli biologici di JMJD2C.

L'acido ascorbico, noto come cofattore delle diossigenasi, potrebbe potenzialmente modulare l'attività enzimatica di JMJD2C. L'acido 2,4-piridindicarbossilico e il DMOG, influenzando le ossigenasi 2OG-dipendenti, potrebbero avere un impatto indiretto sulla funzione di JMJD2C. La Tranilcipromina e il Disulfiram sono esempi di composti originariamente sviluppati per altri bersagli, ma che si sono rivelati in grado di influenzare le demetilasi istoniche, comprese quelle della famiglia del dominio Jumonji C. Methylstat, mirando alle demetilasi contenenti il dominio Jumonji C, potrebbe anche influenzare indirettamente JMJD2C.La piridostatina, uno stabilizzatore di G-quadruplex, rappresenta un approccio indiretto per modulare l'espressione genica, influenzando potenzialmente il paesaggio epigenetico in cui opera JMJD2C.