JAK2 Inibitori
Gli inibitori comuni di JAK2 includono, ma non solo, l'inibitore III di Stat3, WP1066 CAS 857064-38-1, Cucurbitacina I CAS 2222-07-3, AG-490 CAS 133550-30-8, l'inibitore I di JAK CAS 457081-03-7 e AZD1480 CAS 935666-88-9.
La Janus chinasi 2 (JAK2) è uno dei membri della famiglia delle Janus chinasi, un gruppo di tirosin-chinasi intracellulari non recettoriali che svolgono un ruolo cruciale nelle vie di trasduzione del segnale. Queste chinasi prendono il nome dal dio romano Giano bifronte perché possiedono due domini di trasferimento dei fosfati quasi identici. Uno di questi domini è responsabile dell'attività chinasica, mentre l'altro regola negativamente l'attività chinasica del primo. JAK2, in particolare, è coinvolto nella segnalazione attraverso vari recettori di citochine e svolge un ruolo fondamentale nella regolazione della crescita cellulare, della differenziazione, dell'apoptosi e dei processi infiammatori.
Gli inibitori di JAK2 sono composti chimici specificamente progettati per colpire e ostacolare l'attività enzimatica di JAK2. In questo modo, modulano le vie di segnalazione a valle in cui JAK2 è coinvolto. La progettazione e la sintesi di questi inibitori si basano sulla comprensione degli aspetti strutturali e funzionali di JAK2, garantendo specificità e potenza. Questi composti spesso interagiscono con la tasca di legame dell'ATP della chinasi, impedendo la sua attività di fosforilazione. L'inibizione di JAK2 porta a un effetto a valle sulle proteine STAT (Signal Transducers and Activators of Transcription), che sono bersagli diretti della fosforilazione mediata da JAK2. Senza questa fosforilazione, le proteine STAT non possono traslocare nel nucleo e avviare la trascrizione dei geni bersaglio.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Stat3 Inhibitor III, WP1066 | 857064-38-1 | sc-203282 | 10 mg | $132.00 | 72 | |
WP1066 è un inibitore di JAK2 e può ridurre l'espressione di JAK2 bloccando la sua segnalazione. | ||||||
Cucurbitacin I | 2222-07-3 | sc-203010 | 1 mg | $250.00 | 9 | |
La cucurbitacina I inibisce la segnalazione JAK2/STAT3, riducendo potenzialmente l'espressione di JAK2. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG490 è un inibitore di JAK2 che può bloccare la segnalazione di JAK2, portando potenzialmente a una riduzione dell'espressione di JAK2. | ||||||
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
L'inibitore JAK I colpisce selettivamente JAK2, caratterizzandosi per la sua capacità di impegnarsi in specifiche interazioni elettrostatiche che stabilizzano la conformazione attiva dell'enzima. Le sue dinamiche di legame uniche coinvolgono una combinazione di forze di van der Waals e di stacking π-π, facilitando una robusta affinità per il sito attivo di JAK2. Il composto presenta un profilo cinetico di reazione distinto, che consente una modulazione controllata dell'attività di JAK2, fondamentale per la comprensione delle sue vie biochimiche. | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | $122.00 $1051.00 | 11 | |
AZD1480 è un inibitore di JAK2 che può bloccare la segnalazione di JAK2, con possibile riduzione dell'espressione di JAK2. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinib è un inibitore di JAK1/2. Inibendo l'attività della chinasi JAK2, può ridurre la stabilità e l'espressione della proteina JAK2. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 è un inibitore selettivo di JAK2, che si distingue per la sua capacità unica di interrompere il processo di dimerizzazione dell'enzima. Questo composto si impegna in specifiche interazioni di legame idrogeno che alterano il paesaggio conformazionale di JAK2, ostacolando efficacemente le sue vie di segnalazione. Il suo profilo cinetico rivela una rapida insorgenza dell'azione, con una modulazione allosterica distintiva che influenza le cascate di segnalazione a valle, fornendo approfondimenti sui meccanismi di regolazione delle risposte cellulari. | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
Baricitinib agisce come inibitore selettivo di JAK2, caratterizzato da un'affinità di legame unica che stabilizza la conformazione inattiva dell'enzima. Questo composto presenta un'interazione distinta con il sito di legame dell'ATP, determinando un'inibizione competitiva che altera l'attività catalitica dell'enzima. Il suo comportamento cinetico mostra una durata d'azione prolungata, con un impatto specifico sullo stato di fosforilazione delle proteine bersaglio, influenzando così le dinamiche di segnalazione cellulare e le reti di regolazione. | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | $210.00 $600.00 | 2 | |
Cyt387 inibisce JAK1/2, portando potenzialmente a una riduzione della stabilità e dell'espressione della proteina JAK2. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 è un potente inibitore di JAK2 che interrompe in modo unico le vie di segnalazione dell'enzima mirando alla tasca di legame dell'ATP. Il suo legame induce cambiamenti conformazionali che impediscono l'accesso al substrato, modulando efficacemente le cascate di segnalazione a valle. Il composto presenta un rapido inizio d'azione, con un notevole impatto sulla fosforilazione di proteine regolatrici chiave. Questa inibizione selettiva altera le risposte cellulari, evidenziando il suo ruolo nella regolazione fine della comunicazione intracellulare e dei processi metabolici. | ||||||