Integrin β6 Inibitori

Gli inibitori comuni dell'integrina β6 includono, ma non solo, Tirofiban-d6 CAS 144494-65-5, Deferoxamina mesilato CAS 138-14-7, l'inibitore Stat3 VI, S3I-201 CAS 501919-59-1, PD173074 CAS 219580-11-7 e 4-(6-(4-(Piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)chinolina CAS 1062368-24-4.

Gli inibitori dell'integrina β6 costituiscono un gruppo eterogeneo di composti che interagiscono con la subunità β6 dell'integrina o con le vie ad essa correlate per inibirne la funzione. Questi inibitori vanno dai peptidi che competono direttamente con i ligandi naturali per legarsi all'integrina, come il peptide RGD e il ciclo(RGDyK), alle piccole molecole che modulano l'interazione delle integrine con la matrice extracellulare, come SB273005 e cilengitide. Alcuni inibitori agiscono indirettamente influenzando altre integrine o vie di segnalazione cellulare che possono influenzare la funzione dell'Integrina β6. Ad esempio, è noto che Tirofiban ed Eptifibatide agiscono sull'aggregazione piastrinica colpendo altre integrine, che possono influire indirettamente sulla segnalazione dell'Integrina β6. Il LAPTM4B, pur non essendo una sostanza chimica, è incluso in quanto può modulare l'espressione dell'integrina β6 sulla superficie cellulare.

Altri inibitori agiscono sulle vie cellulari che regolano l'espressione o la stabilità dell'integrina. La deferoxamina altera l'omeostasi del ferro, influenzando così la stabilità di HIF-1α, che può portare a un'alterazione dell'espressione dell'integrina. NSC 74859 ha come bersaglio la via di segnalazione STAT3, nota per regolare l'espressione genica, compresa quella delle integrine, riducendo così la segnalazione dell'integrina β6. PD173074 e LDN-193189 inibiscono le vie di segnalazione dei fattori di crescita, come FGFR e BMP, rispettivamente, che possono portare a cambiamenti nei modelli di espressione delle integrine e alla conseguente segnalazione. Infine, Marimastat influisce sulla funzione dell'integrina β6 modificando la ECM attraverso la sua attività inibitoria delle MMP, influenzando la disponibilità di ligandi per il legame e la segnalazione dell'integrina.