IER5L Attivatori

Gli attivatori IER5L più comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Desametasone CAS 50-02-2, Forskolin CAS 66575-29-9, U-0126 CAS 109511-58-2 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Il fattore di crescita epidermico e il fattore di necrosi tumorale alfa si legano direttamente ai rispettivi recettori di superficie cellulare. Questa interazione dà il via a una serie di segnali intracellulari che portano all'attivazione trascrizionale di una serie di geni, compresi quelli coinvolti nella risposta immediata precoce come IER5L. D'altra parte, piccole molecole come il forbolo 12-miristato 13-acetato si impegnano con la proteina chinasi C, che è un mediatore critico della trasduzione del segnale e può portare all'aumento dell'espressione di IER5L.

I glucocorticoidi come il desametasone si legano ai recettori citosolici e influenzano la trascrizione genica, potenzialmente aumentando l'espressione di IER5L. Allo stesso modo, la forskolina, attraverso l'aumento del cAMP intracellulare, attiva la protein-chinasi A, che può fosforilare i fattori di trascrizione e quindi promuovere la trascrizione di IER5L. Inibitori specifici della via, come U0126 e PD98059, hanno come bersaglio gli enzimi MEK, mentre SB203580 e SP600125 inibiscono rispettivamente p38 MAPK e JNK. Questi inibitori possono causare una risposta compensatoria nelle reti di segnalazione cellulare, portando indirettamente all'attivazione di IER5L. Anche LY294002 e Wortmannin, entrambi inibitori di PI3K, e la Rapamicina, un inibitore di mTOR, perturbano la segnalazione cellulare in modo da favorire l'attivazione di IER5L. Perturbando l'equilibrio delle attività delle chinasi all'interno della cellula, questi inibitori possono portare a uno stato in cui viene promossa la trascrizione di geni di risposta immediata precoce come IER5L.