I2PP2A Attivatori

I comuni attivatori di I2PP2A includono, ma non solo, il resveratrolo CAS 501-36-0, la curcumina CAS 458-37-7, il D,L-sulforafano CAS 4478-93-7, la berberina CAS 2086-83-1 e l'indolo-3-carbinolo CAS 700-06-1.

Gli attivatori di I2PP2A appartengono a una classe di sostanze chimiche progettate per interagire con uno specifico enzima fosfatasi noto come I2PP2A, chiamato anche SET. Questo enzima svolge un ruolo fondamentale nella modulazione dell'attività delle fosfatasi all'interno delle cellule. Le fosfatasi sono enzimi che rimuovono i gruppi fosfato dalle proteine e da altre molecole, un processo vitale per numerose funzioni cellulari, tra cui la progressione del ciclo cellulare, la trasduzione del segnale e la regolazione di varie vie metaboliche. I2PP2A stesso è noto per agire come inibitore della fosfatasi proteica 2A (PP2A), che è una delle principali fosfatasi serina/treonina. Inibendo I2PP2A, questi attivatori potenziano indirettamente l'attività di PP2A, che a sua volta può influenzare lo stato di fosforilazione di molte proteine cellulari.

L'interazione biochimica tra gli attivatori di I2PP2A e l'enzima I2PP2A è complessa e altamente specifica. Questi attivatori chimici si legano all'enzima I2PP2A in particolari domini, alterando la conformazione dell'enzima e riducendo la sua capacità di inibire PP2A. Il conseguente aumento dell'attività di PP2A porta alla de-fosforilazione dei suoi numerosi substrati. Poiché la fosforilazione è una comune modificazione post-traslazionale che altera la funzione, l'attività e la localizzazione delle proteine, l'aumento dell'attività di PP2A da parte degli attivatori di I2PP2A ha un impatto diffuso sui processi cellulari.