Gli attivatori di IκB-pp40 sono una serie di composti chimici che, attraverso vari meccanismi, possono migliorare indirettamente la degradazione funzionale di IκB-pp40, portando all'attivazione della via NF-κB. L'anisomicina, ad esempio, attiva la segnalazione JNK, nota per fosforilare i fattori di trascrizione che promuovono la degradazione di IκB-pp40, intensificando così l'attività di NF-κB. BAY 11-7082 e TPCA-1 sono inibitori della chinasi IκB che possono paradossalmente innescare percorsi di compensazione che portano all'attivazione di NF-κB influenzando il turnover di IκB-pp40. Analogamente, l'inibitore del proteasoma MG-132 consente l'accumulo di IκB-pp40, che potrebbe portare a una maggiore risposta di degradazione alla riattivazione del proteasoma. Composti come il sulforafano e il PDTC modulano lo stato redox cellulare, influenzando la segnalazione di NF-κB e quindi indirettamente l'attività di IκB-pp40. Il partenolide e l'andrografolide, che inibiscono l'attivazione di NF-κB, potrebbero portare a un aumento dell'espressione di IκB-pp40 come parte di un meccanismo di feedback per mantenere l'omeostasi della segnalazione.
La modulazione dei componenti della via NF-κB sembra essere un tema comune agli attivatori di IκB-pp40. SN50 impedisce la traslocazione nucleare di NF-κB, il che può determinare una maggiore ritenzione citoplasmatica di IκB-pp40 e amplificarne la degradazione al momento dell'attivazione. Il CAPE, in quanto inibitore di NF-κB, potrebbe aumentare transitoriamente i livelli di IκB-pp40 che, con la successiva degradazione, aumenterebbero la segnalazione di NF-κB. L'Helenalin e l'Emodin agiscono entrambi come inibitori di NF-κB e, attraverso l'inibizione, si ipotizza che aumentino i livelli di IκB-pp40, preparandolo a una più rapida degradazione al momento della riattivazione della via. Queste sostanze chimiche, influenzando diversi aspetti dell'asse regolatorio NF-κB/IκB-pp40, contribuiscono ciascuna alla regolazione fine dell'attività di IκB-pp40 e quindi alla regolazione delle vie di segnalazione dipendenti da NF-κB.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Questo antibiotico agisce come attivatore JNK attraverso l'interruzione della sintesi proteica. L'attivazione di JNK porta alla fosforilazione di specifici fattori di trascrizione, che possono aumentare la degradazione di IκB-pp40, con conseguente attivazione di NF-κB. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Questo composto è un inibitore della chinasi IκB che impedisce la fosforilazione di IκB, portando alla stabilizzazione e alla conseguente riduzione dell'attività di NF-κB. Tuttavia, questo può paradossalmente portare all'attivazione di percorsi compensativi alternativi che aumentano indirettamente la degradazione di IκB-pp40 per mantenere la segnalazione di NF-κB. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di IκB-pp40 a causa del blocco della degradazione. L'IκB-pp40 accumulato può poi essere più facilmente fosforilato e degradato alla riattivazione del proteasoma, amplificando transitoriamente la segnalazione di NF-κB. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Questo composto attiva Nrf2, che può indurre l'espressione di geni guidati dall'elemento di risposta antiossidante (ARE). Uno di questi geni potrebbe codificare una proteina che modula l'attività di IκB-pp40 indirettamente, alterando lo stato redox cellulare, che influisce sulla segnalazione di NF-κB. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
Come chelante dei metalli e inibitore di NF-κB, PDTC può influenzare indirettamente IκB-pp40 modulando i componenti sensibili al redox della via NF-κB, con conseguente alterazione delle dinamiche di segnalazione. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Questo lattone sesquiterpenico inibisce l'attivazione di NF-κB attraverso l'inibizione della chinasi IκB, che può determinare un aumento dell'espressione di IκB-pp40 come risposta di feedback per mantenere i livelli omeostatici di segnalazione NF-κB. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
Noto per inibire l'attivazione di NF-κB, questo composto diterpenoide può portare a una upregulation di IκB-pp40 come parte di un meccanismo di compensazione per bilanciare la segnalazione di NF-κB. | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
Inibitore della IκB chinasi-β (IKK-β), TPCA-1 stabilizza IκB-pp40 impedendo la sua fosforilazione e la successiva degradazione, il che può aumentare la sensibilità del percorso NF-κB ai segnali di attivazione. | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $103.00 $210.00 $6132.00 | 2 | |
Un antrachinone presente in natura che agisce come inibitore dell'IκB chinasi, portando potenzialmente a un aumento dei livelli di IκB-pp40 e a una maggiore degradazione al momento della riattivazione della via NF-κB. | ||||||