HSFY2 Inibitori

I comuni inibitori di HSFY2 includono, ma non sono limitati a, 17-AAG CAS 75747-14-7, Geldanamicina CAS 30562-34-6, Celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0, Withaferin A CAS 5119-48-2 e MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Gli inibitori di HSFY2 (Heat Shock Transcription Factor Y-Linked 2) agiscono attraverso una moltitudine di vie distinte per influenzare specificamente la stabilità e la funzione della proteina HSFY2. Le sostanze chimiche 17-AAG, Geldanamicina, Celastrol, SNX-2112 e PU-H71 sono inibitori della proteina 90 dello shock termico (HSP90). Agiscono inibendo l'interazione chaperone tra HSP90 e HSFY2, che a sua volta promuove la degradazione di HSFY2 attraverso il sistema ubiquitina-proteasoma. Inoltre, MG132 si rivolge direttamente al proteasoma per promuovere la degradazione inibendo la proteolisi ubiquitina-mediata di HSFY2. Il radicicol è un altro potente inibitore di HSP90 che distrugge HSFY2 guidandolo verso la degradazione proteasomica.

Oltre a questi, la quercetina inibisce HSF1, che svolge un ruolo critico nella regolazione della trascrizione di HSFY2. L'inibizione di HSF1 porta a una diminuzione della trascrizione di HSFY2, influenzandone direttamente i livelli. KNK437 altera la stabilità di HSFY2 inibendo la sua interazione con proteine da shock termico diverse da HSP90. Il triptolide compromette l'attività trascrizionale degli elementi di shock termico, influenzando così la trascrizione di HSFY2. La Withaferina A agisce su HSFY2 interrompendo la formazione di complessi HSP90, destabilizzando così HSFY2. Nutlin-3 fornisce un'altra prospettiva di approccio, inibendo MDM2 e quindi aumentando i livelli di p53, che hanno un effetto di down-regolazione su HSFY2. Questo approccio su più fronti garantisce un'inibizione completa di HSFY2 attraverso mezzi diretti e indiretti.