HSF1 Inibitori
I comuni inibitori di HSF1 includono, ma non solo, Heat Shock Protein Inhibitor I CAS 218924-25-5, Triptolide CAS 38748-32-2, KRIBB11 CAS 342639-96-7, 17-AAG CAS 75747-14-7 e 17-DMAG CAS 467214-20-6.
Gli inibitori dell'HSF1 (Heat Shock Factor 1) sono una classe eterogenea di composti chimici progettati per modulare l'attività del fattore di trascrizione HSF1. Questa proteina è un regolatore chiave nella risposta cellulare alle condizioni di stress, principalmente attraverso l'attivazione delle proteine da shock termico (HSP). Gli inibitori di questa classe utilizzano diversi meccanismi biochimici per interferire con la funzionalità di HSF1. Ad esempio, alcuni inibitori agiscono bloccando la capacità di HSF1 di legare il DNA agli elementi di shock termico (HSE), impedendo così la trascrizione dei geni HSP. Altri inibiscono la trimerizzazione di HSF1, un passaggio necessario per la sua attivazione e il legame con il DNA. Altri meccanismi includono l'interruzione della fosforilazione di HSF1 e l'inibizione del suo dominio di transattivazione. Sebbene le strutture chimiche di questi inibitori possano variare notevolmente, dai flavonoidi come la quercetina alle molecole sintetiche come il KRIBB11, tutti servono a modulare il percorso dell'HSF1 impedendo la sua capacità di avviare la risposta cellulare allo stress.
La diversità chimica degli inibitori dell'HSF1 si riflette nella loro ampia gamma di origini e strutture. Alcuni sono sintetizzati in laboratorio come piccole molecole. Nonostante le loro differenze, spesso condividono bersagli comuni all'interno del percorso HSF1. In alcuni casi, i composti inizialmente identificati per altre attività biologiche si sono poi rivelati in grado di inibire l'HSF1. Ad esempio, il 17-AAG e il 17-DMAG, originariamente noti per la loro azione inibitoria su HSP90, mostrano anche un effetto inibitorio indiretto su HSF1 attraverso meccanismi di feedback.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Heat Shock Protein Inhibitor I | 218924-25-5 | sc-221709 | 5 mg | $95.00 | 5 | |
KNK437 blocca l'induzione delle HSP inibendo il legame di HSF1 con HSE. Ciò avviene interferendo con il processo di trimerizzazione di HSF1, una fase necessaria per il legame con il DNA. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide reprime l'attività di HSF1 inibendo il suo dominio di transattivazione. Ciò impedisce a HSF1 di avviare la trascrizione dei geni HSP, riducendo di fatto la risposta cellulare allo stress. | ||||||
KRIBB11 | 342639-96-7 | sc-507391 | 5 mg | $95.00 | ||
KRIBB11 inibisce specificamente la capacità di transattivazione di HSF1, determinando una riduzione dell'espressione delle HSP a valle. Non interferisce con la capacità di HSF1 di legare il DNA, ma si rivolge alla sua attività trascrizionale. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Sebbene sia principalmente un inibitore di HSP90, il 17-AAG inibisce indirettamente HSF1 causando un ciclo di feedback che riduce l'attività di HSF1. Porta all'induzione di HSP70 che regola negativamente HSF1. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
Analogamente al 17-AAG, il 17-DMAG inibisce HSP90, determinando un'inibizione indiretta di HSF1. Attiva un meccanismo di retroazione che coinvolge HSP70 e che riduce la regolazione di HSF1. | ||||||
Gedunin | 2753-30-2 | sc-203967 | 1 mg | $195.00 | 8 | |
La gedunina inibisce HSF1 impedendo la sua trimerizzazione e il successivo legame al DNA. Ciò determina una diminuzione dell'espressione delle HSP, interrompendo la via di risposta allo stress cellulare. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
L'apigenina inibisce l'attivazione di HSF1 e la capacità di legare il DNA. Agisce sopprimendo la fosforilazione di HSF1, un passaggio chiave per la sua attivazione. Questo porta a una riduzione dell'espressione delle HSP. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina interferisce con la fosforilazione e la trimerizzazione di HSF1, inibendo la sua capacità di legarsi a HSE. Ciò riduce efficacemente l'induzione delle HSP durante lo stress. | ||||||