Gli inibitori dell'integrasi dell'HIV-1 appartengono a una specifica classe chimica di composti che hanno come bersaglio l'attività enzimatica dell'enzima integrasi del virus dell'immunodeficienza umana di tipo 1 (HIV-1). L'integrasi è un enzima virale cruciale, responsabile dell'inserimento del DNA virale nel genoma della cellula ospite durante le prime fasi del ciclo di replicazione dell'HIV-1. Questi inibitori agiscono bloccando in modo specifico l'attività dell'enzima. Questi inibitori agiscono ostacolando in modo specifico l'attività dell'enzima integrasi, impedendo così l'integrazione del materiale genetico virale nel DNA della cellula ospite. Di conseguenza, il processo di replicazione virale viene interrotto, inibendo la formazione di nuove particelle virali. Gli inibitori dell'integrasi dell'HIV-1 presentano in genere un elevato grado di selettività e specificità per l'enzima integrasi, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio e il rischio di interferire con altri processi cellulari. Questi inibitori presentano diverse strutture chimiche e possono essere classificati in varie generazioni in base al loro design e al meccanismo d'azione.
Grazie al loro meccanismo d'azione distinto, gli inibitori dell'integrasi dell'HIV-1 hanno svolto un ruolo significativo nei regimi di terapia antiretrovirale, che mirano a controllare la progressione dell'infezione da HIV-1. Tuttavia, la loro importanza va oltre il campo della terapia, poiché questi inibitori sono stati strumenti essenziali per svelare le complessità della replicazione e dell'integrazione virale. La comprensione delle interazioni molecolari tra questi inibitori e l'enzima integrasi ha fornito preziose indicazioni per lo sviluppo di ulteriori farmaci e applicazioni nel campo della virologia.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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His-Cys-Lys-Phe-Trp-Trp | 172546-75-7 | sc-364506 | 5 mg | $212.00 | ||
His-Cys-Lys-Phe-Trp-Trp presenta proprietà intriganti come integrasi dell'HIV-1, caratterizzate dalla capacità di facilitare l'integrazione del DNA virale nei genomi degli ospiti. La sequenza unica di questo peptide consente interazioni specifiche con l'enzima integrasi, migliorandone l'efficienza catalitica. La presenza di residui aromatici contribuisce alle interazioni idrofobiche, stabilizzando il complesso enzima-substrato. Inoltre, la sua conformazione strutturale può influenzare la cinetica del processo di integrazione, incidendo sull'intero ciclo di vita virale. | ||||||
MK-2048 | 869901-69-9 | sc-364535 sc-364535A | 5 mg 10 mg | $405.00 $555.00 | ||
MK-2048 funziona come integratore dell'HIV-1 grazie al suo legame selettivo con l'enzima integrasi, interrompendo l'integrazione del DNA virale nelle cellule ospiti. Le sue caratteristiche strutturali uniche promuovono interazioni elettrostatiche specifiche, aumentando l'affinità di legame. La flessibilità conformazionale del composto gli permette di adattarsi a vari stati dell'enzima, alterando potenzialmente la cinetica di reazione. Inoltre, le sue regioni idrofile e idrofobiche facilitano interazioni molecolari critiche, influenzando la dinamica complessiva del meccanismo di integrazione. | ||||||
Epiequisetin | 255377-45-8 | sc-391529 | 1 mg | $315.00 | ||
L'epiequisetina agisce come integrasi dell'HIV-1 impegnandosi in precise interazioni molecolari che stabilizzano il complesso enzima-substrato. Il suo profilo di legame unico è caratterizzato da una combinazione di legami a idrogeno e interazioni idrofobiche, che modulano l'attività dell'enzima. Il composto mostra una spiccata capacità di alterare il paesaggio conformazionale dell'integrasi, influenzando l'efficienza dell'integrazione del DNA virale. Inoltre, le sue specifiche proprietà steriche influenzano il percorso di reazione, incidendo potenzialmente sulla cinetica complessiva del processo di integrazione. | ||||||
Funalenone | 259728-61-5 | sc-364493 sc-364493A | 250 µg 1 mg | $60.00 $225.00 | ||
Il funalenone funziona come integratore dell'HIV-1 grazie alla sua particolare capacità di formare interazioni covalenti con i residui aminoacidici chiave all'interno del sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta una configurazione elettronica unica che ne aumenta la reattività, facilitando la formazione di intermedi stabili durante il processo di integrazione. Le sue caratteristiche strutturali consentono un legame selettivo, che può modulare la dinamica conformazionale dell'enzima, influenzando in ultima analisi l'efficienza dell'integrazione e la cinetica della reazione. | ||||||
BMS-707035 | 729607-74-3 | sc-364442 sc-364442A | 5 mg 200 mg | $250.00 $3749.00 | ||
BMS-707035 agisce come integrasi dell'HIV-1 impegnandosi in specifiche interazioni non covalenti con il sito attivo dell'enzima, in particolare attraverso legami idrogeno e contatti idrofobici. La sua particolare stereochimica promuove un orientamento favorevole al legame, aumentando la sua affinità per l'integrasi. Questo composto influenza anche i siti allosterici dell'enzima, alterando potenzialmente i suoi stati conformazionali e influenzando il meccanismo catalitico complessivo e l'efficienza della reazione di integrazione. |