MK-2048 (CAS 869901-69-9)
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MK-2048 è un inibitore di seconda generazione dell'integrasi dell'HIV-1. MK-2048 inibisce le attività delle integrasi di sottotipo B e di sottotipo C. MK-2048 inibisce i mutanti R263K in modo leggermente più efficace rispetto ai mutanti G118R. MK2048 mostra tassi di dissociazione sostanzialmente inferiori rispetto a raltegravir, un altro inibitore dell'integrasi. MK-2048 è attivo contro i virus resistenti a RAL e EVG. L'esposizione a MK-2048 porta alla selezione di G118R come possibile nuova mutazione di resistenza dopo 19 settimane. MK-2048, con una pressione continua, porta successivamente a un'ulteriore sostituzione, in posizione E138K, dopo 29 settimane, all'interno del gene IN. Sebbene la mutazione G118R conferisca da sola solo una lieve resistenza a MK-2048 ma non a RAL o EVG, la sua presenza provoca una drastica riduzione della capacità di replicazione virale rispetto a NL4-3 wild-type. La mutazione E138K ripristina parzialmente la capacità di replicazione virale e contribuisce ad aumentare i livelli di resistenza a MK-2048.
MK-2048 (CAS 869901-69-9) Referenze
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