Histone H2AX Inibitori
Gli inibitori comuni dell'istone H2AX includono, a titolo esemplificativo, l'inibitore della chinasi ATM CAS 587871-26-9, VE 821 CAS 1232410-49-9, l'inibitore della via MRN-ATM, Mirin CAS 299953-00-7, NU 7441 CAS 503468-95-9 e Wortmannin CAS 19545-26-7.
Gli inibitori chimici dell'istone H2AX svolgono un ruolo cruciale nella modulazione della funzione della proteina in risposta al danno al DNA. KU-55933, CP-466722 e Mirin sono composti che mirano alle vie di attivazione dell'istone H2AX. KU-55933 e CP-466722 inibiscono direttamente la chinasi ATM, un enzima che fosforila l'istone H2AX come parte della risposta cellulare alle rotture del filamento di DNA. Bloccando l'attività dell'ATM chinasi, questi inibitori impediscono la fosforilazione dell'istone H2AX, ostacolando così il suo ruolo nella segnalazione e nel coordinamento dei processi di riparazione del DNA. La mirina, invece, agisce indirettamente sull'istone H2AX prendendo di mira il complesso Mre11-Rad50-Nbs1, essenziale per l'attivazione della chinasi ATM. Inibendo questo complesso, Mirin interrompe la segnalazione a monte che porta alla fosforilazione dell'istone H2AX.
Analogamente, VE-821 e CGK733 inibiscono la chinasi ATR, un altro enzima in grado di modificare l'istone H2AX in risposta al danno al DNA, in particolare durante lo stress da replicazione. Questi inibitori impediscono la fosforilazione dell'istone H2AX da parte dell'ATR chinasi, influenzando il coinvolgimento della proteina nella risposta al danno al DNA. La DNA-PKcs, che fosforila anche l'istone H2AX, è bersagliata da NU7441 e NU7026, che inibiscono entrambi l'attività della DNA-PK e di conseguenza la fosforilazione dell'istone H2AX, fondamentale per la riparazione del DNA attraverso la giunzione non omologa delle estremità. Wortmannin e LY294002 sono inibitori PI3K più ampi che, a concentrazioni più elevate, possono inibire ATM e DNA-PKcs, portando a una riduzione della fosforilazione dell'istone H2AX. Inoltre, la caffeina ad alte concentrazioni può inibire le chinasi ATM e ATR, con un impatto sull'attivazione dell'istone H2AX. Infine, Chk2 Inhibitor II e SCH900776 interrompono le cascate di segnalazione che coinvolgono le chinasi Chk2 e CHK1, rispettivamente, entrambe in grado di fosforilare l'istone H2AX, influenzando così la funzione della proteina nel contesto della segnalazione del danno al DNA.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
ATM Kinase Inibitore | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
KU-55933 è un inibitore della chinasi ATM. La chinasi ATM è responsabile della fosforilazione dell'istone H2AX alla serina 139. Inibendo la chinasi ATM, KU-55933 impedisce la fosforilazione dell'istone H2AX, inibendo così la sua attivazione nella risposta al danno al DNA. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821 è un inibitore della chinasi ATR. La chinasi ATR, come ATM, può anche fosforilare l'istone H2AX come parte della risposta al danno al DNA. VE-821 inibisce l'attività della chinasi ATR, che a sua volta inibisce la fosforilazione e quindi la funzione dell'istone H2AX. | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
Mirin è un inibitore del complesso Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN), che è coinvolto nell'attivazione della chinasi ATM. Inibendo questo complesso, la mirina inibisce indirettamente la fosforilazione dell'istone H2AX, impedendo l'attivazione della chinasi ATM. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU7441 è un inibitore di DNA-PKcs. La DNA-PKcs è coinvolta nel percorso di giunzione non omologa della riparazione del DNA e può fosforilare l'istone H2AX. L'inibizione di DNA-PKcs con NU7441 impedisce questa fosforilazione, inibendo la funzione dell'istone H2AX. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore PI3K che inibisce anche le chinasi DNA-PKcs e ATM a concentrazioni più elevate. Inibendo queste chinasi, la Wortmannina impedisce la fosforilazione dell'istone H2AX, inibendo così il suo ruolo nei processi di riparazione del DNA. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un altro inibitore di PI3K che, analogamente alla Wortmannina, può inibire ATM e DNA-PKcs, portando all'inibizione della fosforilazione dell'istone H2AX e quindi della sua funzione nella riparazione del DNA. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina è nota per inibire le chinasi ATM e ATR ad alte concentrazioni. Attraverso questa inibizione, la caffeina può impedire la fosforilazione dell'istone H2AX, inibendo così la sua funzione nella risposta cellulare al danno al DNA. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor Inibitore | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
CGK733 è un inibitore delle chinasi ATM e ATR. Inibendo queste chinasi, CGK733 impedisce l'attivazione dell'istone H2AX attraverso la fosforilazione, inibendo così la sua funzione nella risposta al danno al DNA. | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
NU7026 è un inibitore della DNA-PK. L'inibizione della DNA-PK con NU7026 porta a una riduzione della fosforilazione dell'istone H2AX, inibendo così la sua funzione nella riparazione del DNA. | ||||||
BML-277 | 516480-79-8 | sc-200700 sc-200700A | 10 mg 50 mg | $129.00 $482.00 | 2 | |
L'Inibitore Chk2 II ha come bersaglio la chinasi Chk2, che è coinvolta nella segnalazione del danno al DNA e può fosforilare l'istone H2AX. L'inibizione di Chk2 può quindi portare a una diminuzione della funzione dell'istone H2AX nei percorsi di riparazione del danno al DNA. | ||||||