Gli attivatori del cluster istonico 2 H2AC sono un insieme eterogeneo di composti chimici che promuovono indirettamente l'attività funzionale del cluster istonico 2 H2AC principalmente attraverso l'inibizione delle istone deacetilasi (HDAC) o la modulazione delle istone acetiltransferasi (HAT), portando a uno stato di cromatina più rilassato e trascrizionalmente attivo. La tricostatina A, il butirrato di sodio, il SAHA (Vorinostat), la nicotinamide, l'MS-275 (Entinostat), l'M344, la curcumina, l'RGFP966 e la pargilina funzionano tutti come inibitori delle HDAC, impedendo così la rimozione dei gruppi acetilici dall'istone cluster 2 H2AC. L'acetilazione sostenuta del cluster istonico 2 H2AC diminuisce la sua affinità di legame al DNA, facilitando così l'accesso del macchinario trascrizionale alle sequenze geniche sottostanti. Al contrario, l'acido anacardico, pur essendo un inibitore non competitivo dell'HAT, porta paradossalmente a un aumento dei livelli di acetilazione degli istoni, come l'istone cluster 2 H2AC, potenzialmente attraverso meccanismi indiretti che devono ancora essere completamente chiariti.
Oltre ai modulatori di HDAC e HAT, altri composti mirano a diversi aspetti della modificazione degli istoni per potenziare l'attività dell'istone cluster 2 H2AC. L'estere fenilico dell'acido caffeico (CAPE) e il BIX-01294, ad esempio, agiscono attraverso meccanismi distinti: Il CAPE, come altri inibitori HDAC, porta all'accumulo di istone acetilato del cluster 2 H2AC, mentre il BIX-01294 inibisce l'istone metiltransferasi G9a, riducendo la metilazione dell'istone H3 sulla lisina 9 vicino alle regioni genomiche associate all'istone cluster 2 H2AC. Si ritiene che questa demetilazione sia correlata a uno stato trascrizionale permissivo, consentendo potenzialmente un aumento dell'espressione genica laddove è presente il cluster istonico 2 H2AC. Insieme, questi attivatori lavorano sinergicamente per mantenere il cluster istonico 2 H2AC in uno stato che promuove l'espressione genica, aumentando direttamente la sua acetilazione o influenzando altre modificazioni istoniche che risultano in un paesaggio cromatinico favorevole all'attivazione trascrizionale.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi che consente agli istoni, compreso l'istone cluster 2 H2AC, di rimanere acetilati. Questa acetilazione riduce l'affinità degli istoni per il DNA, potenziando così l'attività trascrizionale associata al cluster istonico 2 H2AC. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Il butirrato di sodio inibisce le istone deacetilasi, determinando l'accumulo del cluster istonico 2 H2AC acetilato, che favorisce l'espressione genica promuovendo una struttura cromatinica più rilassata. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA è un altro inibitore dell'istone deacetilasi che aumenta i livelli di acetilazione degli istoni, come il cluster istonico 2 H2AC, con conseguente conformazione aperta della cromatina e attivazione della trascrizione genica. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
La nicotinamide agisce come inibitore della sirtuina, impedendo la deacetilazione degli istoni, compreso il cluster istonico 2 H2AC, potenziando così il suo ruolo nella facilitazione dei processi trascrizionali. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275 inibisce selettivamente le HDAC di Classe I, portando all'iperacetilazione del cluster istonico 2 H2AC, che a sua volta promuove l'attivazione trascrizionale dei geni in cui è posizionato il cluster istonico 2 H2AC. | ||||||
M 344 | 251456-60-7 | sc-203124 sc-203124A | 1 mg 5 mg | $107.00 $316.00 | 8 | |
M344 è un potente inibitore HDAC che aumenta lo stato di acetilazione dell'istone cluster 2 H2AC, potenziando così l'espressione dei geni regolati da questo istone. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acido anacardico è un inibitore non competitivo dell'istone acetiltransferasi, che può portare ad un aumento dell'acetilazione degli istoni, come il cluster istonico 2 H2AC, con conseguente aumento dell'attività trascrizionale. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È stato dimostrato che la curcumina inibisce l'attività dell'HDAC, portando all'accumulo del cluster istonico 2 H2AC acetilato, associato alla trascrizione attiva. | ||||||
RGFP966 | 1357389-11-7 | sc-507300 | 5 mg | $115.00 | ||
RGFP966 è un inibitore specifico di HDAC3 che promuove l'acetilazione del cluster istonico 2 H2AC, facilitando uno stato di cromatina aperta e una trascrizione genica attiva. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inibitore | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294 è un inibitore dell'istone metiltransferasi G9a, che indirettamente porta alla riduzione della metilazione di H3K9 vicino ai geni associati al cluster istonico 2 H2AC, potenzialmente aumentando l'attività trascrizionale di questi geni. |