Histamine H4 Receptor Inibitori
Gli inibitori comuni del recettore H4 dell'istamina includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, tioperamide-maleato CAS 148440-81-7, JNJ 10191584 maleato CAS 869497-75-6, A 943931 diidrocloruro CAS 1227675-50-4, JNJ7777120 CAS 459168-41-3 e VUF 8430 diidrobromide CAS 100130-32-3.
Gli inibitori del recettore H4 dell'istamina costituiscono una classe di sostanze chimiche specificamente progettate per modulare l'attività del recettore H4 dell'istamina, un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) coinvolto nella mediazione della segnalazione dell'istamina. Tra gli inibitori selezionati, JNJ 7777120, VUF 8430, JNJ 28307474, Tioperamide e JNJ 7777120 cloridrato agiscono come inibitori diretti legandosi al recettore H4 e impedendo l'attivazione indotta dall'istamina. Questa inibizione diretta interrompe le vie di segnalazione a valle associate al recettore H4, portando alla modulazione delle risposte cellulari nei tessuti che esprimono questo recettore. Oltre a questi inibitori diretti, VUF 6002, A943931, JNJ 10191584, A-987306, JNJ 7777120 dicloruro, A-940894 e PF-2988404 contribuiscono ulteriormente a questa classe chimica agendo come antagonisti selettivi del recettore H4. Analogamente agli inibitori diretti, questi composti si legano al recettore H4 e bloccano l'attivazione indotta dall'istamina, influenzando le vie di segnalazione a valle e le risposte cellulari mediate dal recettore H4.
L'inibizione diretta da parte di questi composti fornisce un approccio mirato alla comprensione e alla manipolazione della segnalazione dell'istamina attraverso il recettore H4. Interferendo con l'attivazione indotta dall'istamina, questi inibitori offrono strumenti preziosi per svelare i ruoli fisiologici e patologici del recettore H4 in vari tessuti e contesti. La modulazione delle vie di segnalazione a valle rende questa classe di inibitori strumentale all'avanzamento della comprensione delle risposte mediate dal recettore H4 dell'istamina.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thioperamide·maleate | 148440-81-7 | sc-201092 sc-201092A | 10 mg 50 mg | $100.00 $440.00 | ||
La tioperamide-maleato agisce come antagonista selettivo per il recettore dell'istamina H4, caratterizzato dalla capacità unica di stabilizzare il recettore in una conformazione inattiva. Questo composto presenta interazioni idrofobiche distintive che facilitano una forte affinità di legame, influenzando la dinamica conformazionale del recettore. Il suo profilo cinetico rivela una lenta velocità di dissociazione, che consente una modulazione prolungata dell'attività del recettore, che svolge un ruolo cruciale nelle vie di segnalazione cellulare. Gli attributi strutturali del composto ne rafforzano la specificità, influenzando le interazioni recettore-ligando. | ||||||
JNJ 10191584 maleate | 869497-75-6 | sc-203613 sc-203613A | 10 mg 50 mg | $128.00 $536.00 | ||
JNJ 10191584 maleate è un antagonista selettivo del recettore dell'istamina H4, che si distingue per il suo meccanismo di legame unico che induce uno spostamento conformazionale nel recettore. Questo composto si impegna in interazioni elettrostatiche specifiche che ne aumentano l'affinità, mentre le sue proprietà steriche contribuiscono a un orientamento spaziale unico all'interno del sito di legame. La cinetica di interazione del composto rivela un inizio d'azione graduale, che consente una modulazione sostenuta del recettore, che può influenzare le cascate di segnalazione a valle. | ||||||
A 943931 dihydrochloride | 1227675-50-4 | sc-291775 sc-291775A | 10 mg 50 mg | $205.00 $849.00 | ||
Il cloridrato 943931 agisce come modulatore selettivo del recettore dell'istamina H4, caratterizzato dalla capacità di formare legami idrogeno stabili con i residui aminoacidici chiave. Questo composto presenta un effetto allosterico distinto, che altera la dinamica del recettore e aumenta l'efficacia del ligando. Il suo profilo di solubilità unico facilita la rapida diffusione attraverso le membrane biologiche, mentre la sua cinetica di reazione suggerisce un meccanismo di legame reversibile, consentendo una regolazione fine dell'attività del recettore. | ||||||
VUF 8430 dihydrobromide | 100130-32-3 | sc-203719 sc-203719A | 5 mg 50 mg | $69.00 $559.00 | ||
VUF 8430 è un antagonista selettivo del recettore H4 dell'istamina. Inibendo direttamente il recettore H4, interferisce con la segnalazione dell'istamina e con le vie a valle. Questa inibizione diretta influisce sulle risposte cellulari mediate dal recettore H4, fornendo approfondimenti sul ruolo dell'istamina in vari processi fisiologici e patologici. | ||||||
JNJ7777120 | 459168-41-3 | sc-252930 | 5 mg | $121.00 | 1 | |
JNJ7777120 è un antagonista selettivo del recettore dell'istamina H4, che si distingue per la sua capacità unica di impegnarsi in interazioni π-π stacking con catene laterali aromatiche all'interno della tasca di legame del recettore. Questo composto dimostra un'elevata affinità per il recettore, influenzando le vie di segnalazione a valle attraverso la modulazione dell'accoppiamento G-proteina. Le sue caratteristiche lipofile favoriscono un'efficiente permeabilità di membrana, mentre il suo profilo cinetico indica una lenta velocità di dissociazione, che contribuisce a una prolungata occupazione del recettore. | ||||||