Histamine H3 Receptor Inibitori
I comuni inibitori del recettore H3 dell'istamina includono, a titolo esemplificativo, BF 2649 CAS 903576-44-3, Ciproxifan maleate CAS 184025-19-2, Tioperamide-maleate CAS 148440-81-7, BF 2649 CAS 903576-44-3 e Conessine CAS 546-06-5.
Gli inibitori del recettore dell'istamina H3 comprendono un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche che modulano l'attività del recettore dell'istamina H3, un autorecettore presinaptico situato principalmente nel cervello. Questo recettore svolge un ruolo cruciale nella regolazione della sintesi e del rilascio di istamina, un neurotrasmettitore coinvolto in vari processi fisiologici, tra cui la regolazione del sonno-veglia, le funzioni cognitive e il controllo dell'appetito. Gli inibitori del recettore H3 dell'istamina, come Ciproxifan, Tioperamide e Pitolisant, funzionano principalmente come antagonisti o agonisti inversi. Questi composti presentano un'elevata affinità e selettività per il recettore H3, che li rende strumenti preziosi nella ricerca neurologica e agenti per disturbi come la narcolessia, l'ADHD e i disturbi cognitivi.
Il meccanismo d'azione di questi inibitori varia, ma in genere comporta il blocco o l'agonismo inverso del recettore. Antagonisti come Ciproxifan e GSK189254 competono con l'istamina per legarsi al recettore H3, impedendo così la normale funzione inibitoria del recettore sul rilascio di neurotrasmettitori. Questa azione determina un aumento del rilascio di istamina e di altri neurotrasmettitori come l'acetilcolina, che può migliorare le funzioni cognitive e la veglia. D'altra parte, gli agonisti inversi come la tioperamide e il pitolisant non solo bloccano il recettore, ma inducono anche un effetto opposto alla sua attività naturale. Questo porta a una riduzione del rilascio di istamina dai neuroni istaminergici, influenzando ulteriormente le dinamiche dei neurotrasmettitori nel sistema nervoso centrale.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ciproxifan maleate | 184025-19-2 | sc-252608 | 5 mg | $146.00 | ||
Ciproxifan è un antagonista altamente potente e selettivo del recettore dell'istamina H3, noto per la sua capacità di attraversare la barriera emato-encefalica. Funziona inibendo in modo competitivo il legame dell'istamina, con conseguente aumento del rilascio di neurotrasmettitori. | ||||||
Iodophenpropit dihydrobromide | 145196-87-8 | sc-361213 sc-361213A | 10 mg 50 mg | $152.00 $643.00 | 1 | |
Lo iodofenpropit diidrobromuro agisce come antagonista selettivo del recettore dell'istamina H3, caratterizzato da una struttura alogenata unica che facilita forti interazioni π-π stacking con i residui aromatici del recettore. Questo composto presenta un profilo cinetico di legame distinto, che consente un'occupazione prolungata del recettore e la modulazione delle vie di segnalazione intracellulare. La sua capacità di interrompere la dimerizzazione del recettore influenza ulteriormente il rilascio di neurotrasmettitori e la plasticità sinaptica. | ||||||
Thioperamide·maleate | 148440-81-7 | sc-201092 sc-201092A | 10 mg 50 mg | $100.00 $440.00 | ||
La tioperamide agisce come agonista inverso del recettore dell'istamina H3, determinando una diminuzione del rilascio di istamina e una riduzione dell'attività dei neuroni istaminergici. È nota per la sua elevata affinità e selettività. | ||||||
Burimamide oxalate | 34970-69-9 | sc-203535 | 10 mg | $200.00 | ||
L'ossalato di burimamide funziona come antagonista selettivo del recettore H3 dell'istamina, distinguendosi per la sua capacità unica di formare legami idrogeno con i residui aminoacidici chiave. Questo composto presenta una rapida velocità di associazione e dissociazione, che gli consente di modulare efficacemente l'attività del recettore. La sua conformazione strutturale consente interazioni specifiche che influenzano le cascate di segnalazione a valle, incidendo sulla comunicazione neuronale e sulla dinamica dei recettori. | ||||||
Carcinine Dihydrochloride | 56897-53-1 | sc-361133 | 50 mg | $162.00 | ||
La carcina cloridrato agisce come modulatore del recettore dell'istamina H3, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in interazioni elettrostatiche con i siti di legame del recettore. Questo composto dimostra un'affinità unica per specifiche conformazioni del recettore, influenzando la modulazione allosterica. Il suo profilo cinetico rivela un notevole equilibrio tra affinità di legame e velocità di dissociazione, che può alterare le vie di desensibilizzazione del recettore, influenzando così il rilascio di neurotrasmettitori e la plasticità sinaptica. | ||||||
Amthamine dihydrobromide | 142457-00-9 | sc-361104 sc-361104A | 10 mg 50 mg | $124.00 $490.00 | 1 | |
L'amtamina diidrobromuro funziona come antagonista del recettore dell'istamina H3, mostrando caratteristiche di legame distintive che migliorano l'attivazione del recettore. La sua struttura molecolare consente interazioni idrofobiche specifiche con il recettore, promuovendo cambiamenti conformazionali che influenzano le vie di segnalazione a valle. La cinetica di reazione del composto evidenzia una rapida associazione con il recettore, accompagnata da una più lenta dissociazione, che può modulare il riciclo del recettore e influire sulla dinamica della risposta cellulare. | ||||||
Clobenpropit Dihydrobromide, VUF 9153 | 145231-45-4 | sc-202999 sc-202999A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
Il Clobenpropit Dihydrobromide agisce come antagonista selettivo del recettore dell'istamina H3, caratterizzato dalla capacità unica di stabilizzare le conformazioni del recettore. Il suo design molecolare facilita le forti interazioni elettrostatiche con i residui aminoacidici chiave, aumentando l'affinità del recettore. Il composto presenta una notevole modulazione allosterica, influenzando la cascata di segnalazione del recettore. Inoltre, il suo profilo cinetico rivela un modello di legame distintivo che può alterare i processi di desensibilizzazione e internalizzazione del recettore. | ||||||
VUF 5681 dihydrobromide | 639089-06-8 | sc-204389 sc-204389A | 10 mg 50 mg | $165.00 $700.00 | ||
VUF 5681 diidrobromide funziona come modulatore del recettore dell'istamina H3, distinguendosi per la sua capacità di indurre cambiamenti conformazionali nel recettore. Questo composto si impegna in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche con i siti di legame critici, promuovendo un percorso di attivazione unico. Il suo comportamento cinetico mostra una rapida associazione e una più lenta dissociazione, con un potenziale impatto sul riciclo del recettore e sulle dinamiche di segnalazione a valle. Gli attributi strutturali del composto contribuiscono all'aggancio selettivo del recettore. | ||||||
ROS 234 dioxalate | 184576-87-2 | sc-204893 sc-204893A | 10 mg 50 mg | $140.00 $585.00 | ||
Il ROS 234 diossalato agisce come antagonista del recettore dell'istamina H3, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso interazioni elettrostatiche uniche. Questo composto presenta un'affinità di legame distinta, che facilita un meccanismo di inibizione competitiva che altera le vie di segnalazione del recettore. La sua cinetica di reazione rivela una velocità di associazione moderata, associata a una fase di dissociazione prolungata, che influenza la desensibilizzazione del recettore e le successive risposte cellulari. Le caratteristiche strutturali del composto ne rafforzano la specificità per il recettore H3. | ||||||
BF 2649 | 903576-44-3 | sc-361119 sc-361119A sc-361119B sc-361119C | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $170.00 $726.00 $1000.00 $3600.00 | ||
BF2.649, noto anche come Pitolisant, funziona come agonista inverso selettivo del recettore dell'istamina H3, favorendo il rilascio di istamina e altri neurotrasmettitori nel cervello. | ||||||