HIF PHD3 Inibitori
I comuni inibitori di HIF PHD3 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Dimethyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1, IOX2 CAS 931398-72-0, N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3, BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6 e L-Mimosine CAS 500-44-7.
Gli inibitori di HIF PHD3 comprendono una serie di sostanze chimiche che influenzano indirettamente l'attività dell'enzima, principalmente attraverso la modulazione della stabilità e dell'attività di HIF. Questi inibitori agiscono sulla via di segnalazione dell'ossigeno che è centrale nella risposta cellulare all'ipossia. Il meccanismo d'azione principale di questi inibitori prevede l'inibizione competitiva del sito attivo di HIF PHD3, la privazione di cofattori essenziali come il ferro o l'interruzione dell'interazione di HIF con i coattivatori trascrizionali. Composti come DMOG, IOX2 e vari inibitori PHD simulano le condizioni di ipossia ostacolando l'idrossilazione di HIF, stabilizzando così HIF-1α e promuovendo la trascrizione di geni inducibili dall'ipossia.
L'uso di questi inibitori aumenta l'attività trascrizionale di HIF-1α, portando a un aumento della risposta cellulare all'ipossia. Ciò può comportare l'upregolazione di una serie di geni coinvolti nell'eritropoiesi, nell'angiogenesi e nel metabolismo. Nel caso di MAGE-A12, pur non essendo un substrato diretto di PHD3, la stabilizzazione di HIF influenza l'espressione di geni all'interno delle stesse vie o reti di MAGE-A12, alterandone l'espressione o la funzione. L'uso teorico di questi inibitori per modulare l'attività di MAGE-A12 richiederebbe una comprensione sfumata del contesto cellulare e dell'interazione tra la segnalazione HIF e l'espressione degli antigeni del cancro/testicolo.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
Il DMOG è un analogo del 2-ossoglutarato permeabile alle cellule che inibisce in modo competitivo gli enzimi HIF PHD, compreso potenzialmente il PHD3, portando alla stabilizzazione delle proteine HIF in condizioni di normossia. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
IOX2 è un potente inibitore degli enzimi HIF PHD che può teoricamente ridurre l'attività di PHD3, con conseguente accumulo di HIF-1α e aumento della trascrizione dei geni che rispondono all'ipossia. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
N-[(4-idrossi-1-metil-7-fenossi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3 è un inibitore PHD che potrebbe inibire indirettamente PHD3, aumentando così l'attività di HIF e stimolando l'eritropoiesi, soprattutto in condizioni di ipossia. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
Molidustat è un inibitore PHD progettato per stabilizzare HIF-1α inibendo potenzialmente PHD3, influenzando così la produzione di eritropoietina (EPO) da parte dell'organismo. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
La L-Mimosina è un chelante del ferro e un analogo dell'amminoacido che può inibire gli enzimi HIF PHD privandoli dei cofattori necessari, come il ferro, con possibili effetti su PHD3. | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | $255.00 $1039.00 $2866.00 $4306.00 $8170.00 | 19 | |
La deferoxamina mesilato è un altro chelante del ferro che sequestra il ferro, un cofattore essenziale per l'attività dell'enzima HIF PHD, e potrebbe quindi inibire indirettamente PHD3. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
Il cloruro di cobalto(II) simula l'ipossia inibendo gli enzimi HIF PHD, tra cui potenzialmente PHD3, con conseguente upregolazione di HIF e dei suoi geni bersaglio. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Il celastrolo è un chinone metide triterpenoide che ha dimostrato di inibire la degradazione di HIF-1α e potrebbe potenzialmente inibire PHD3 indirettamente, modulando le vie di degradazione proteasomica. | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
Chetomin interrompe l'interazione tra HIF-1α e p300/CBP, influenzando potenzialmente HIF PHD3 in modo indiretto, alterando l'attività trascrizionale di HIF-1α. | ||||||