HECTD4 Inibitori
Gli inibitori HECTD4 comuni includono, ma non solo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8, MLN 4924 CAS 905579-51-3 e l'inibitore dell'Ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.
Gli inibitori di HECTD4 sono un gruppo eterogeneo di composti chimici che influenzano il sistema ubiquitina-proteasoma, incidendo sull'attività funzionale di HECTD4, una ligasi E3 ubiquitina-proteina. Composti come MG132, lattacistina ed epossomicina funzionano come inibitori del proteasoma e impediscono la degradazione delle proteine etichettate per la distruzione, portando a un accumulo di substrati poliubiquitinati. Questo accumulo inibisce indirettamente HECTD4, sovraccaricando il macchinario di degradazione che HECTD4 alimenta, diminuendo così la necessità della sua attività di ligasi. Analogamente, composti come la clasto-lattacistina β-lattone, il bortezomib (noto anche come Velcade), il carfilzomib, l'ixazomib e l'oprozomib agiscono tutti per inibire il proteasoma 26S, bloccando così il turnover proteolitico delle proteine che HECTD4 aiuta a ubiquitinare. Il risultato è una soppressione funzionale del ruolo di HECTD4 nelle vie di degradazione delle proteine.
Inoltre, composti chimici come MLN4924 e PYR-41 adottano un approccio a monte, inibendo enzimi cruciali per il processo di ubiquitinazione stesso. MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, necessario per l'attivazione funzionale delle proteine culline che fanno parte dei complessi E3 ubiquitina ligasi, influenzando potenzialmente lo spettro di attività di HECTD4. PYR-41 ha come bersaglio l'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, arrestando la cascata di ubiquitinazione al suo inizio e riducendo così indirettamente la funzione di ubiquitina ligasi di HECTD4. Infine, l'NMS-873 inibisce la p97/VCP ATPasi, interrompendo l'estrazione e la consegna delle proteine ubiquitinate al proteasoma, il che influenza ulteriormente la richiesta funzionale di HECTD4 perturbando gli effetti a valle della sua attività di ligasi. Nel complesso, questi inibitori dimostrano l'intricata interazione tra l'attività ligasica di HECTD4 e il più ampio sistema ubiquitina-proteasoma, illustrando l'impatto indiretto ma significativo che questi composti hanno sulla funzione biologica di HECTD4.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Si tratta di un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine da parte del sistema ubiquitina-proteasoma. Poiché HECTD4 è una legasi E3 ubiquitina-proteina, MG132 può inibire indirettamente HECTD4 accumulando proteine ubiquitinate, saturando così il sistema di cui HECTD4 fa parte e riducendo la sua attività funzionale. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un altro inibitore del proteasoma che si lega irreversibilmente al proteasoma 20S e lo inibisce. Bloccando l'attività proteasomica, influisce indirettamente sulla funzione di HECTD4, poiché l'attività di ligasi di HECTD4 è resa meno efficace quando le proteine non vengono degradate correttamente. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Questo composto è un inibitore selettivo del proteasoma che si lega covalentemente al sito attivo del proteasoma. La sua azione porta ad un accumulo di proteine ubiquitinate e ad una conseguente inibizione indiretta di HECTD4, riducendo la richiesta della sua attività di E3 ligasi. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 è un inibitore dell'enzima attivatore di NEDD8 (NAE), essenziale per la neddilazione delle proteine culline coinvolte nell'attività di ubiquitina ligasi. Inibendo la NAE, MLN4924 inibisce indirettamente le ligasi di ubiquitina RING E3 della cullina, riducendo potenzialmente l'attività funzionale di HECTD4 come parte del percorso ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 è un inibitore permeabile alle cellule dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1. Inibisce la fase iniziale della cascata di ubiquitinazione, diminuendo così indirettamente l'attività di HECTD4 nel processo di ubiquitinazione. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un analogo dipeptidico dell'acido boronico che inibisce reversibilmente il proteasoma 26S. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib è un inibitore irreversibile del proteasoma che ha un effetto simile a quello di Bortezomib, portando all'accumulo di proteine ubiquitinate e inibendo indirettamente l'attività funzionale di HECTD4. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Inibitore reversibile del proteasoma che agisce in modo simile a Bortezomib e Carfilzomib, l'Ixazomib determina un accumulo di substrati ubiquitinati, riducendo la richiesta funzionale di HECTD4. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib è un inibitore orale del proteasoma che, come gli altri inibitori del proteasoma citati, riduce indirettamente l'attività di HECTD4 attraverso l'accumulo di proteine poliubiquitinate. | ||||||
NMS-873 | 1418013-75-8 | sc-478803 | 5 mg | $300.00 | ||
NMS-873 è un inibitore della p97/VCP ATPasi, che può inibire indirettamente HECTD4 interrompendo l'elaborazione delle proteine ubiquitinate che si affidano al complesso p97/VCP per la consegna al proteasoma, influenzando quindi la necessità cellulare dell'attività ubiquitina ligasi di HECTD4. | ||||||