Gli attivatori HECTD4 comprendono un gruppo eterogeneo di composti in grado di modulare l'attività dell'ubiquitina ligasi E3 4 contenente il dominio HECT (HECTD4). L'attivazione di HECTD4 non è legata a interazioni dirette di legame con piccole molecole, come avviene di solito con gli attivatori enzimatici o gli agonisti recettoriali, ma piuttosto attraverso una modulazione indiretta delle vie di segnalazione cellulare e delle modifiche post-traduzionali che possono influenzare l'attività di ubiquitina ligasi di HECTD4. Questa attivazione può comportare cambiamenti nello stato di fosforilazione delle proteine all'interno della cellula, promuovendo l'attività delle chinasi o inibendo l'attività delle fosfatasi, alterando così le interazioni o le funzioni delle proteine a monte di HECTD4. Anche l'aumento dei livelli cellulari di ubiquitina, dovuto all'inibizione del proteasoma, può svolgere un ruolo nell'attivazione di HECTD4, garantendo una fornitura sufficiente di ubiquitina per la marcatura dei substrati.
Questa classe di composti può anche influenzare i livelli di messaggeri intracellulari, come il cAMP, o modulare l'attività di molecole di segnalazione chiave che partecipano a cascate rilevanti per la regolazione di HECTD4. L'attivazione della protein chinasi C (PKC) e le alterazioni della segnalazione del calcio sono esempi di tali eventi a monte che possono portare a cambiamenti nell'ambiente cellulare favorevoli all'attivazione di HECTD4. I cambiamenti dello stato di fosforilazione dovuti all'azione di questi composti possono portare alla modifica di proteine che sono substrati o regolatori di HECTD4, potenziando così la sua attività di E3 ligasi. Lo stesso processo di ubiquitinazione, fondamentale per il turnover e la segnalazione delle proteine, è quindi indirettamente influenzato da questi composti attraverso vari livelli di regolazione cellulare ed eventi di segnalazione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenililciclasi, aumentando i livelli intracellulari di cAMP. Il cAMP elevato potrebbe attivare l'attività della PKA, che potrebbe fosforilare le proteine che interagiscono con HECTD4 o che lo regolano, potenzialmente potenziando la sua attività di E3 ligasi. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma. Inibendo la degradazione delle proteine ubiquitinate, MG132 potrebbe portare ad un aumento dei livelli cellulari di ubiquitina, che potrebbe potenziare l'attività di ubiquitinazione di HECTD4 attraverso l'accumulo di substrato. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Un altro inibitore del proteasoma, l'epossomicina, potrebbe analogamente aumentare il pool di proteine ubiquitinate e l'ubiquitina, il che potrebbe potenziare l'attività di HECTD4 attraverso un feedback di substrato. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. Impedendo la de-fosforilazione, potrebbe mantenere le proteine in uno stato fosforilato che favorisce l'interazione o l'attivazione di HECTD4. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Simile all'acido okadaico, la calicolina A inibisce le fosfatasi proteiche, che potrebbero potenziare l'attività di ubiquitinazione di HECTD4 mantenendo o alterando gli stati di fosforilazione delle proteine all'interno del percorso di HECTD4. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Si tratta di un inibitore della fosfatasi che può impedire la de-fosforilazione. In questo modo, potrebbe potenziare l'attività di HECTD4 se HECTD4 è regolato dalla fosforilazione. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che può aumentare i livelli di calcio intracellulare. Poiché la segnalazione del calcio può influenzare molti processi cellulari, comprese alcune attività di E3 ligasi, potrebbe influenzare la funzione di HECTD4. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la proteina chinasi C (PKC). La fosforilazione mediata da PKC potrebbe alterare la funzione o le interazioni di HECTD4, potenzialmente migliorandone l'attività. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore della via PI3K/Akt. Modulando questa via, potrebbe alterare la fosforilazione e l'attività delle proteine che regolano l'attività di HECTD4. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2, che sono a monte di ERK nel percorso MAPK. Modulando questo percorso, può influenzare l'attività delle proteine a valle che potrebbero interagire con HECTD4 o regolarlo. | ||||||