Date published: 2025-12-3

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HECTD4 Attivatori

Gli attivatori HECTD4 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 13407-82-6, l'epossomicina CAS 134381-21-8, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e la caliculina A CAS 101932-71-2.

Gli attivatori HECTD4 comprendono un gruppo eterogeneo di composti in grado di modulare l'attività dell'ubiquitina ligasi E3 4 contenente il dominio HECT (HECTD4). L'attivazione di HECTD4 non è legata a interazioni dirette di legame con piccole molecole, come avviene di solito con gli attivatori enzimatici o gli agonisti recettoriali, ma piuttosto attraverso una modulazione indiretta delle vie di segnalazione cellulare e delle modifiche post-traduzionali che possono influenzare l'attività di ubiquitina ligasi di HECTD4. Questa attivazione può comportare cambiamenti nello stato di fosforilazione delle proteine all'interno della cellula, promuovendo l'attività delle chinasi o inibendo l'attività delle fosfatasi, alterando così le interazioni o le funzioni delle proteine a monte di HECTD4. Anche l'aumento dei livelli cellulari di ubiquitina, dovuto all'inibizione del proteasoma, può svolgere un ruolo nell'attivazione di HECTD4, garantendo una fornitura sufficiente di ubiquitina per la marcatura dei substrati.

Questa classe di composti può anche influenzare i livelli di messaggeri intracellulari, come il cAMP, o modulare l'attività di molecole di segnalazione chiave che partecipano a cascate rilevanti per la regolazione di HECTD4. L'attivazione della protein chinasi C (PKC) e le alterazioni della segnalazione del calcio sono esempi di tali eventi a monte che possono portare a cambiamenti nell'ambiente cellulare favorevoli all'attivazione di HECTD4. I cambiamenti dello stato di fosforilazione dovuti all'azione di questi composti possono portare alla modifica di proteine che sono substrati o regolatori di HECTD4, potenziando così la sua attività di E3 ligasi. Lo stesso processo di ubiquitinazione, fondamentale per il turnover e la segnalazione delle proteine, è quindi indirettamente influenzato da questi composti attraverso vari livelli di regolazione cellulare ed eventi di segnalazione.

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Schermo:

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina attiva l'adenililciclasi, aumentando i livelli intracellulari di cAMP. Il cAMP elevato potrebbe attivare l'attività della PKA, che potrebbe fosforilare le proteine che interagiscono con HECTD4 o che lo regolano, potenzialmente potenziando la sua attività di E3 ligasi.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

MG132 è un inibitore del proteasoma. Inibendo la degradazione delle proteine ubiquitinate, MG132 potrebbe portare ad un aumento dei livelli cellulari di ubiquitina, che potrebbe potenziare l'attività di ubiquitinazione di HECTD4 attraverso l'accumulo di substrato.

Epoxomicin

134381-21-8sc-201298C
sc-201298
sc-201298A
sc-201298B
50 µg
100 µg
250 µg
500 µg
$134.00
$215.00
$440.00
$496.00
19
(2)

Un altro inibitore del proteasoma, l'epossomicina, potrebbe analogamente aumentare il pool di proteine ubiquitinate e l'ubiquitina, il che potrebbe potenziare l'attività di HECTD4 attraverso un feedback di substrato.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. Impedendo la de-fosforilazione, potrebbe mantenere le proteine in uno stato fosforilato che favorisce l'interazione o l'attivazione di HECTD4.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000C
10 µg
100 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$3000.00
59
(3)

Simile all'acido okadaico, la calicolina A inibisce le fosfatasi proteiche, che potrebbero potenziare l'attività di ubiquitinazione di HECTD4 mantenendo o alterando gli stati di fosforilazione delle proteine all'interno del percorso di HECTD4.

Sodium Orthovanadate

13721-39-6sc-3540
sc-3540B
sc-3540A
5 g
10 g
50 g
$45.00
$56.00
$183.00
142
(4)

Si tratta di un inibitore della fosfatasi che può impedire la de-fosforilazione. In questo modo, potrebbe potenziare l'attività di HECTD4 se HECTD4 è regolato dalla fosforilazione.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionomicina è uno ionoforo di calcio che può aumentare i livelli di calcio intracellulare. Poiché la segnalazione del calcio può influenzare molti processi cellulari, comprese alcune attività di E3 ligasi, potrebbe influenzare la funzione di HECTD4.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA attiva la proteina chinasi C (PKC). La fosforilazione mediata da PKC potrebbe alterare la funzione o le interazioni di HECTD4, potenzialmente migliorandone l'attività.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 è un potente inibitore della via PI3K/Akt. Modulando questa via, potrebbe alterare la fosforilazione e l'attività delle proteine che regolano l'attività di HECTD4.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126 è un inibitore di MEK1/2, che sono a monte di ERK nel percorso MAPK. Modulando questo percorso, può influenzare l'attività delle proteine a valle che potrebbero interagire con HECTD4 o regolarlo.