HDA6 Inibitori

I comuni inibitori dell'HDA6 includono, ma non solo, la Romidepsina CAS 128517-07-7, il Belinostat CAS 414864-00-9, il Panobinostat CAS 404950-80-7, l'Apicidin CAS 183506-66-3 e il Mocetinostat CAS 726169-73-9.

Gli inibitori dell'istone deacetilasi 6 (HDAC6) rappresentano una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire l'attività di HDAC6, un membro della famiglia delle istone deacetilasi. L'HDAC6 è un enzima che catalizza la rimozione dei gruppi acetilici dai residui di lisina sugli istoni e sulle proteine non istoniche, influenzando vari processi cellulari come la trascrizione, la degradazione delle proteine e la dinamica del citoscheletro. A differenza di altri HDAC, HDAC6 è unico in quanto si localizza principalmente nel citoplasma e ha la capacità di deacetilare proteine non istoniche come l'α-tubulina, la proteina 90 dello shock termico (Hsp90) e la cortactina. Questa deacetilasi citoplasmatica svolge un ruolo chiave nella modulazione delle funzioni cellulari, tra cui la motilità cellulare, l'autofagia e le risposte allo stress. Inibendo HDAC6, questi inibitori influenzano una serie di processi biologici, in particolare quelli legati all'omeostasi proteica e all'organizzazione citoscheletrica.Gli inibitori di HDAC6 sono spesso caratterizzati da impalcature chimiche che consentono loro di legarsi ai domini catalitici dell'enzima. Questi inibitori possiedono tipicamente un gruppo acido idrossamico o benzamide, che si coordina con lo ione zinco presente nel sito attivo di HDAC6, bloccando così la sua attività deacetilasica. Strutturalmente, HDAC6 contiene due domini catalitici, che gli conferiscono la capacità di deacetilare più substrati contemporaneamente. Pertanto, i composti che hanno come bersaglio HDAC6 sono progettati per coinvolgere uno o entrambi questi domini e modulare la sua funzione. L'inibizione di HDAC6 può portare a un aumento dell'acetilazione dei suoi substrati, con conseguente alterazione delle interazioni proteina-proteina e delle vie di segnalazione intracellulare. La specificità della funzione di HDAC6, unita alla sua attività enzimatica su proteine non istoniche, rende gli inibitori di HDAC6 particolarmente interessanti nel contesto della biochimica cellulare e della biologia molecolare.