H2-Q10 Attivatori

Gli attivatori di H2-Q10 più comuni includono, ma non solo, la crisina CAS 480-40-0, l'(RS)-Atenololo CAS 29122-68-7, il β-Estradiolo CAS 50-28-2, il Triclosan CAS 3380-34-5 e l'Etil Estradiolo CAS 57-63-6.

Gli attivatori di Akt1 comprendono una serie di composti chimici che facilitano l'attivazione di Akt1, una proteina chinasi specifica della serina/treonina che svolge un ruolo critico in diversi processi cellulari, tra cui il metabolismo del glucosio, l'apoptosi, la proliferazione cellulare, la trascrizione e la migrazione cellulare. Composti come l'insulina, l'IGF-1, il PDGF e l'EGF agiscono attraverso le vie della tirosin-chinasi recettoriale, dando inizio a una cascata che attiva la PI3K e porta successivamente alla produzione di PIP3. Questo fosfolipide funge da sito di aggancio per Akt1 sulla membrana plasmatica, dove diventa completamente attivato attraverso la fosforilazione da parte di PDK1 e mTORC2. Inoltre, il perossido di idrogeno, il PMA e il diidrotestosterone modulano le vie di segnalazione cellulare che si intersecano con l'attivazione di Akt1. Il perossido di idrogeno funziona come specie reattiva dell'ossigeno che può attivare indirettamente la via PI3K/Akt, mentre il PMA attiva la PKC, che può successivamente fosforilare intermedi della via Akt1. Il diidrotestosterone, attraverso i recettori degli androgeni, porta all'attivazione della via PI3K/Akt, potenziando la segnalazione di Akt1.Gli attivatori di H2-Q10 rappresentano una classe di composti in grado di attivare o aumentare l'attività della proteina H2-Q10 o della via biochimica in cui è coinvolto il prodotto genico H2-Q10. La scoperta di queste molecole inizia in genere con un saggio di screening ad alto rendimento (HTS), che consente di valutare rapidamente da migliaia a milioni di entità chimiche per la loro capacità di modulare un bersaglio di interesse. Nel contesto di H2-Q10, l'HTS sarebbe progettato per rilevare cambiamenti biochimici o cellulari indicativi dell'attivazione di H2-Q10. Per esempio, un saggio di screening potrebbe utilizzare un gene reporter che produce un segnale rilevabile, come la fluorescenza o la luminescenza, quando l'attività di H2-Q10 viene aumentata. L'amplificazione del segnale è fondamentale per identificare i composti in grado di potenziare la funzione di H2-Q10.