GS188 Attivatori

Gli attivatori GS188 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, l'H-89 cloridrato CAS 130964-39-5, l'IBMX CAS 28822-58-4 e il Rolipram CAS 61413-54-5.

Gli attivatori GS188 funzionano principalmente aumentando i livelli intracellulari di adenosina monofosfato ciclico (cAMP), un secondo messaggero fondamentale in molti processi cellulari. Forskolina, PGE2, isoprenalina, epinefrina, dopamina, SKF38393 e BRL 37344 aumentano i livelli intracellulari di cAMP attivando l'adenilato ciclasi o recettori specifici legati all'adenilato ciclasi. D'altro canto, IBMX, Rolipram e ZM241385 aumentano i livelli di cAMP intracellulare inibendo la fosfodiesterasi o il recettore dell'adenosina A2A, che normalmente riduce i livelli di cAMP. L'aumento dei livelli di cAMP stimola la protein chinasi A (PKA), che può quindi attivare GS188 fosforilandolo.

L'attivazione della GS188 da parte della PKA è un passo fondamentale per l'attivazione funzionale della GS188. Un aumento del livello di cAMP intracellulare porta all'attivazione della PKA. Una volta attivata, la PKA può fosforilare e attivare GS188, potenziandone così l'attività funzionale. L'8-bromo-cAMP attiva direttamente la PKA, evitando così di aumentare i livelli di cAMP. L'H-89, invece, funziona inibendo la PKA. Questa inibizione può ridurre il feedback negativo su GS188, potenziandone l'attività. Pertanto, l'attivazione funzionale della GS188 può essere ottenuta attraverso diverse strategie biochimiche, aumentando i livelli di cAMP o stimolando direttamente la PKA.