GRPR Inibitori
Gli inibitori GRPR comuni includono, ma non solo, ICI 216.140 CAS 124001-41-8, PD 176252 CAS 204067-01-6, PD 168368 CAS 204066-82-0 e SB 222200 CAS 174635-69-9.
Gli inibitori di GRPR comprendono un gruppo eterogeneo di molecole, tra cui composti peptidici e non peptidici. Questi inibitori sono progettati principalmente per antagonizzare il recettore del peptide di rilascio della gastrina (GRPR), un recettore che svolge un ruolo fondamentale nella mediazione di vari processi fisiologici e patologici. Lo sviluppo di questi inibitori si basa sulla comprensione del coinvolgimento del recettore nelle funzioni gastrointestinali e sulla sua sovraespressione in alcuni tipi di cancro, come il cancro alla prostata e al seno. Gli inibitori peptidici, come RC-3095 e BIM 26226, imitano o modificano i ligandi naturali (come la bombesina e la neuromedina B) per inibire in modo competitivo il GRPR. Questi composti spesso mantengono la struttura di base dei ligandi naturali, ma includono modifiche per aumentare la selettività e la stabilità. D'altro canto, gli inibitori non peptidici come PD 176252 e SB-222200 rappresentano un approccio diverso. Queste molecole sono progettate per inserirsi nel sito di legame del recettore, bloccando l'interazione con i ligandi naturali senza imitarne la struttura. Gli inibitori non peptidici sono in genere più stabili e hanno una migliore biodisponibilità orale rispetto agli inibitori peptidici.
I meccanismi d'azione degli inibitori di GRPR sono principalmente incentrati sull'antagonismo competitivo: queste molecole occupano il sito di legame di GRPR, bloccando i ligandi naturali dall'innescare le vie di segnalazione del recettore. Questo blocco può portare all'inibizione di vari effetti a valle mediati da GRPR, compresa la proliferazione cellulare in alcuni tipi di cancro. La specificità di questi inibitori è fondamentale, poiché GRPR condivide somiglianze strutturali con altri recettori della famiglia dei recettori della bombesina. Un'elevata selettività garantisce che gli inibitori colpiscano specificamente GRPR, riducendo la possibilità di effetti fuori bersaglio.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
ICI 216,140 | 124001-41-8 | sc-361211 | 1 mg | $362.00 | ||
ICI 216.140, un potente antagonista di GRPR, dimostra interazioni molecolari distintive che interrompono il legame recettore-ligando. La sua struttura facilita l'inibizione competitiva, alterando le cascate di segnalazione a valle. Il composto presenta una cinetica di reazione unica, caratterizzata da una rapida dissociazione dal recettore, che influenza le risposte cellulari. Inoltre, la sua natura lipofila aumenta la permeabilità della membrana, consentendo una modulazione efficace dell'attività del recettore e dei conseguenti effetti fisiologici. | ||||||
PD 176252 | 204067-01-6 | sc-204171A sc-204171 | 1 mg 5 mg | $100.00 $295.00 | ||
PD 176252 è un antagonista selettivo del GRPR che presenta dinamiche di legame uniche, caratterizzate da un'elevata affinità per il recettore del peptide di rilascio della gastrina. La sua architettura molecolare promuove specifici cambiamenti conformazionali al momento del legame, portando ad alterare le vie di attivazione del recettore. La stabilità del composto in vari ambienti migliora il suo profilo di interazione, mentre le sue caratteristiche idrofobiche facilitano l'integrazione efficace nelle membrane lipidiche, influenzando la modulazione del recettore e la segnalazione cellulare. | ||||||
PD 168368 | 204066-82-0 | sc-204166 sc-204166A | 1 mg 10 mg | $149.00 $312.00 | 3 | |
Potente antagonista non peptidico, noto per la sua elevata selettività per GRPR. | ||||||
SB 222200 | 174635-69-9 | sc-224282 sc-224282A | 10 mg 50 mg | $205.00 $800.00 | 1 | |
Antagonista attivo non peptidico; inibisce selettivamente GRPR. | ||||||