Date published: 2025-9-9

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ICI 216,140 (CAS 124001-41-8)

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Nomi alternativi:
(CH3)2CHCO-His-Trp-Ala-Val-D-Ala-His-Leu-NHCH3
Applicazione:
ICI 216,140 è un efficace antagonista del peptide di rilascio della bombesina/gastrina.
Numero CAS:
124001-41-8
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
916.09
Formula molecolare:
C45H65N13O8
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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ICI 216,140, un antagonista selettivo del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1), è stato ampiamente studiato nella ricerca scientifica per il suo ruolo nel chiarire il sistema renina-angiotensina (RAS) e il suo coinvolgimento nella fisiologia cardiovascolare. Legandosi in modo competitivo al recettore AT1, ICI 216,140 blocca efficacemente le azioni dell'angiotensina II, un regolatore chiave della pressione sanguigna, del tono vascolare e dell'equilibrio fluido-elettrolitico. Attraverso indagini approfondite, i ricercatori hanno svelato le vie di segnalazione modulate dal recettore AT1 e le sue implicazioni nell'ipertensione, nell'ipertrofia cardiaca e nella funzione renale. Inoltre, gli studi condotti con l'ICI 216,140 hanno contribuito alla comprensione dei ruoli fisiologici e fisiopatologici dell'angiotensina II in vari sistemi di organi, evidenziandone l'importanza nell'omeostasi cardiovascolare. Inoltre, lo sviluppo e il perfezionamento dell'ICI 216,140 come strumento di ricerca hanno aperto la strada all'esplorazione di nuove strategie mirate al sistema renina-angiotensina per la gestione delle malattie cardiovascolari. Nel complesso, l'ICI 216,140 funge da prezioso strumento farmacologico per svelare le complessità della segnalazione dell'angiotensina II e le sue potenziali implicazioni nella ricerca cardiovascolare.


ICI 216,140 (CAS 124001-41-8) Referenze

  1. Stabilità metabolica e inibizione tumorale degli antagonisti del recettore della bombesina/GRP.  |  Davis, TP., et al. 1992. Peptides. 13: 401-7. PMID: 1329046
  2. Potenziale terapeutico dei fattori di crescita e dei loro antagonisti.  |  Garner, A. 1992. Yale J Biol Med. 65: 715-23; dscussion 737-40. PMID: 1341074
  3. Gli antagonisti del recettore del peptide di rilascio della gastrina/neuromedina B PD176252, PD168368 e gli analoghi correlati sono potenti agonisti dei recettori del formil-peptide umano.  |  Schepetkin, IA., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 77-90. PMID: 20943772
  4. N-isobutirril-His-Trp-Ala-Val-D-Ala-His-Leu-NHMe (ICI 216140) un potente analogo antaconista in vivo del peptide di rilascio della bombesina/gastrina (BN/GRP) derivato dalla sequenza C-terminale priva del residuo finale di metionina.  |  Camble, R., et al. 1989. Life Sci. 45: 1521-7. PMID: 2555638
  5. Effetto degli ormoni gastrointestinali e degli analoghi sintetici sulla crescita del cancro al pancreas.  |  Robertson, JF., et al. 1995. Int J Cancer. 63: 69-75. PMID: 7558455
  6. Analisi farmacologica dei recettori per i peptidi legati alla bombesina sul muscolo liscio della cistifellea di cavia.  |  Parkman, HP., et al. 1994. Regul Pept. 52: 173-80. PMID: 7800849
  7. Potenti antagonisti del peptide di rilascio della gastrina (GRP) derivati dal GRP (19-27) con un DPro psi C-terminale [CH2NH]Phe-NH2 e residui aromatici N-terminali.  |  Leban, JJ., et al. 1994. J Med Chem. 37: 439-45. PMID: 8120863
  8. Due analoghi della bombesina discriminano il flusso di calcio indotto dalla neuromedina B e dalla bombesina in una linea cellulare di cancro al polmone.  |  Ryan, RR., et al. 1993. Peptides. 14: 1231-5. PMID: 8134305
  9. Profili farmacologici di due analoghi della bombesina in cellule trasfettate con recettori umani per la neuromedina B.  |  Ryan, RR., et al. 1996. Eur J Pharmacol. 306: 307-14. PMID: 8813645
  10. La bombesina periferica induce l'attivazione delle afferenze vagali gastriche nei ratti.  |  Yoshida-Yoneda, E., et al. 1996. Am J Physiol. 271: R1584-93. PMID: 8997356

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

ICI 216,140, 1 mg

sc-361211
1 mg
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