Date published: 2025-9-10

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PD 176252 (CAS 204067-01-6)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
(S)-N-[[1-(5-Methoxy-2-pyridinyl)cyclohexyl]methyl]-α-methyl-α-[[[-(4-nitrophenyl)amino]carbonyl]amino-1H-indole-3-propanamide
Applicazione:
PD 176252 è un inibitore GRPR e NMBR
Numero CAS:
204067-01-6
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
584.67
Formula molecolare:
C32H36N6O5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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PD 176252 è un composto organico noto per il suo ruolo di antagonista potente e selettivo dei recettori della neurochinina-1 (NK1) e della neurochinina-2 (NK2), che fanno parte della famiglia dei recettori della tachichinina, implicati in numerosi processi fisiologici. Questa sostanza chimica agisce inibendo il legame dei ligandi naturali, la sostanza P (per NK1) e la neurochinina A (per NK2), ai rispettivi recettori, modulando così le vie di segnalazione associate a questi neurotrasmettitori. Grazie alla sua elevata specificità ed efficacia nel bloccare i recettori NK1 e NK2, PD 176252 è ampiamente utilizzato nella ricerca neurobiologica per analizzare il ruolo complesso di questi recettori nella trasmissione del dolore, nell'infiammazione neurogenica e nella modulazione dell'umore e dell'ansia. Agendo come strumento per inibire le attività dei recettori NK1 e NK2, PD 176252 consente agli scienziati di esplorare i meccanismi fondamentali alla base della neurotrasmissione e delle risposte fisiologiche mediate da queste tachichinine, contribuendo in modo significativo alla comprensione della loro funzione nel sistema nervoso.


PD 176252 (CAS 204067-01-6) Referenze

  1. Ruolo dei peptidi legati alla bombesina nella mediazione o integrazione della risposta allo stress.  |  Merali, Z., et al. 2002. Cell Mol Life Sci. 59: 272-87. PMID: 11915944
  2. Gli antagonisti del recettore del peptide di rilascio della gastrina non peptidico inibiscono la proliferazione delle cellule di cancro al polmone.  |  Moody, TW., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 474: 21-9. PMID: 12909192
  3. Il recettore del peptide di rilascio della gastrina media l'attivazione del recettore del fattore di crescita epidermico nelle cellule del cancro al polmone.  |  Thomas, SM., et al. 2005. Neoplasia. 7: 426-31. PMID: 15967120
  4. I recettori della bombesina come nuovo bersaglio terapeutico anti-ansia: le azioni del recettore BB1 sull'ansia attraverso alterazioni dell'attività della serotonina.  |  Merali, Z., et al. 2006. J Neurosci. 26: 10387-96. PMID: 17035523
  5. Ruolo del peptide di rilascio della gastrina e della neuromedina B nell'ansia e nel comportamento legato alla paura.  |  Bédard, T., et al. 2007. Behav Brain Res. 179: 133-40. PMID: 17335915
  6. Attivazione del recettore EGF da parte dei GPCR: una via universale rivela versioni diverse.  |  Liebmann, C. 2011. Mol Cell Endocrinol. 331: 222-31. PMID: 20398727
  7. Il peptide di rilascio della gastrina promuove la crescita delle cellule HepG2 attraverso l'attivazione di ERK1/2 indipendente da EGFR.  |  Li, X., et al. 2010. Oncol Rep. 24: 441-8. PMID: 20596631
  8. L'espressione del peptide di rilascio della gastrina è aumentata dallo stiramento prolungato del miometrio umano e gli antagonisti del suo recettore inibiscono la contrattilità.  |  Tattersall, M., et al. 2012. J Physiol. 590: 2081-93. PMID: 22411014
  9. Il peptide di rilascio della gastrina agisce attraverso i recettori postsinaptici BB2 per modulare le conduttanze K+ rettificanti verso l'interno e TRPV1-like nei neuroni talamici paraventricolari di ratto.  |  Hermes, ML., et al. 2013. J Physiol. 591: 1823-39. PMID: 23359674
  10. Targeting del recettore del peptide di rilascio della gastrina nel trattamento del cancro: Reti di segnalazione emergenti e applicazioni terapeutiche.  |  Laukkanen, MO. and Castellone, MD. 2016. Curr Drug Targets. 17: 508-14. PMID: 26424393
  11. Determinanti strutturali nel legame dei ligandi del recettore BB2: Studi in silico, ai raggi X e NMR sugli analoghi di PD176252.  |  Carrieri, A., et al. 2017. Curr Top Med Chem. 17: 1599-1610. PMID: 27823569
  12. Studio della relazione struttura-attività verso radiotraccianti non peptidici per la tomografia a emissione di positroni (PET) per i recettori del peptide di rilascio della gastrina: Sviluppo di [18F] (S)-3-(1H-indolo-3-il)-N-[1-[5-(2-fluoroetossi)piridin-2-il]cicloesilmetil]-2-metil-2-[3-(4-nitrofenil)ureido]propionamide.  |  Lacivita, E., et al. 2017. Bioorg Med Chem. 25: 277-292. PMID: 27863916
  13. Valutazione preclinica di nanoparticelle d'oro attivate con NHS e funzionalizzate con bombesina o peptidi simili alla neurotensina per colpire i tumori del colon e della prostata.  |  Chilug, LE., et al. 2020. Molecules. 25: PMID: 32722221
  14. PD 176252: il primo antagonista non peptidico ad alta affinità del recettore della gastrina (BB2).  |  Ashwood, V., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 2589-94. PMID: 9873586

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

PD 176252, 1 mg

sc-204171A
1 mg
$100.00

PD 176252, 5 mg

sc-204171
5 mg
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