Date published: 2025-9-8

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PD 168368 (CAS 204066-82-0)

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Nomi alternativi:
PD 168368 is known as an NMBR antagonist.
Applicazione:
PD 168368 è un potente antagonista del recettore NMB (Neuromedina B) che mostra una selettività di ~40 volte rispetto al recettore del peptide di rilascio della gastrina.
Numero CAS:
204066-82-0
Purezza:
≥96%
Peso molecolare:
554.65
Formula molecolare:
C31H34N6O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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PD 168368 è un antagonista della neuromedina B che mostra una selettività di ~40 volte sul recettore del peptide di rilascio della gastrina (GRP-R, BB2). PD 168368 mostra anche una selettività di >300 volte su BRS-R (BB3). PD 168368 antagonizza il rilascio di Ca2+ stimolato dalla neuromedina B. Contemporaneamente, PD 168368 inibisce la proliferazione delle cellule di glioma di ratto.


PD 168368 (CAS 204066-82-0) Referenze

  1. Farmacologia comparativa dell'antagonista non peptidico del recettore della neuromedina B PD 168368.  |  Ryan, RR., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 1202-11. PMID: 10454496
  2. La tirosina 220 nel quinto dominio transmembrana del recettore della neuromedina B è fondamentale per l'elevata selettività dell'antagonista peptoide PD168368.  |  Tokita, K., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 495-504. PMID: 11013243
  3. Gli antagonisti non peptidici del recettore della neuromedina B inibiscono la proliferazione delle cellule C6.  |  Moody, TW., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 409: 133-42. PMID: 11104826
  4. Gli antagonisti del recettore del peptide di rilascio della gastrina non peptidico inibiscono la proliferazione delle cellule di cancro al polmone.  |  Moody, TW., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 474: 21-9. PMID: 12909192
  5. Isolamento, identificazione e attività biologica del peptide di rilascio della gastrina 1-46 (oGRP 1-46), il prodotto peptidico primario derivato dal gene GRP dell'endometrio ovino gravido.  |  Giraud, AS., et al. 2010. Peptides. 31: 284-90. PMID: 19944725
  6. Gli antagonisti del recettore del peptide di rilascio della gastrina/neuromedina B PD176252, PD168368 e gli analoghi correlati sono potenti agonisti dei recettori del formil-peptide umano.  |  Schepetkin, IA., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 77-90. PMID: 20943772
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  8. L'antagonista del recettore della neuromedina B sopprime l'angiogenesi e la crescita tumorale in vitro e in vivo.  |  Park, HJ., et al. 2011. Cancer Lett. 312: 117-27. PMID: 21908103
  9. Enantiomeri di 3-(1H-indol-3-il)-2-[3-(4-nitrofenil)ureido]propanamide con attività agonista del recettore del formil-peptide umano: modellazione molecolare del riconoscimento chirale da parte di FPR2.  |  Schepetkin, IA., et al. 2013. Biochem Pharmacol. 85: 404-16. PMID: 23219934
  10. Funzione fisiologica del peptide di rilascio della gastrina e dei recettori della neuromedina B nella regolazione del comportamento di grattamento del prurito nel midollo spinale dei topi.  |  Sukhtankar, DD. and Ko, MC. 2013. PLoS One. 8: e67422. PMID: 23826298
  11. L'antagonismo del recettore della neuromedina B inibisce la migrazione, l'invasione e la transizione epitelio-mesenchimale delle cellule di cancro al seno.  |  Park, HJ., et al. 2016. Int J Oncol. 49: 934-42. PMID: 27571778
  12. La neuromedina B induce il prurito acuto nei topi attraverso l'attivazione dei neuroni sensoriali periferici.  |  Ehling, S., et al. 2019. Acta Derm Venereol. 99: 587-893. PMID: 30734045
  13. L'interruzione del recettore della neuromedina B compromette l'adipogenesi nei topi e nelle cellule 3T3-L1.  |  de Paula, GSM., et al. 2019. J Mol Endocrinol. 63: 93-102. PMID: 31067509

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

PD 168368, 1 mg

sc-204166
1 mg
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PD 168368, 10 mg

sc-204166A
10 mg
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